Generic Eflornithine
エフローラルニチン
| 有効成分 | Eflornithine (a-difluoromethylornithine)の塩酸塩 |
|---|---|
| 行動のメカニズム | オルニチンデカルボキシラーゼを阻害し、ポリアミン合成を低下させ、トリパノソーム成長を妨げます. |
| 共通の線量 | 1日あたり200mg / kg、14日間(後半ステージ西アフリカトリパノミシス用)の用量を分割. |
| どのような用途に使われていますか? | 後半段階の西アフリカのガンビアンス人間アフリカのトリパンソミヤ(睡眠障害)の治療. |
| 撮影の重要な情報 | 水を飲みなさい;完全な14日コースを完了して下さい;レバー機能を監察して下さい;過度のアルコールを避けて下さい. |
| 一般的な副作用 | 吐き気、嘔吐、腹痛、食欲の喪失、体重減少、皮膚発疹. |
| 深刻なリスク | 重度の骨髄抑制、アグラニューロキート症、肝毒性、神経毒性. |
| インタラクション | 知られる主要な薬物相互作用無し;他のmyelosuppressiveかhepatotoxic代理店との注意. |
| 禁忌症 | Eflornithineへの過敏症; 重度の肝障害; リスクを上回る利点がなければ妊娠および授乳. |
| 法的ステータス | 処方オンリー(orphan 薬); FDA が米国で承認されていない; エンドエミクス地域の特別なプログラムで使用される. |
Eflornithineとどのように動作するかを詳しく見る
Eflornithineが体内でどのように機能するか:定義と薬理作用
Eflornithineは特定の寄生虫の伝染を扱うのに使用される抗蠕薬です。 これは、寄生虫のポリアミン合成を低下させる酵素オルニチンデカルボキシラーゼを阻害することによって働きます。 ポリアミンのこの枯渇は、寄生虫死につながる重要な細胞プロセスを破壊します。 ヒトでは、特定の感染症のための組み合わせ療法の一部として時々使用されます。 薬の効果は、その生体内の重要な代謝酵素の不可解性によって生成されます。 Eflornithine全体では、ホスト組織に直接影響を与えることなく、ターゲットの寄生虫の生存率を低下させます.
Eflornithineの主要な薬理学的特徴そして臨床特性
Eflornithineは酵素のOrnithine decarboxylaseを禁じるAntimetaboliteの薬剤です。 パラシティック感染に対する活動のために再利用される前の潜在的ながん治療として最初に合成されました。 臨床練習では、トリパノソマブルシーガンビエンスによって引き起こされるアフリカ睡眠病変の後半段階のための第二線療法として使用されます。 薬は、急速に分裂する細胞に必要なポリアミンの生合成の重要なステップであるオルニチンの不可逆性脱塩をブロックすることによって作用します。 ポリアミンの蓄積を防ぐことによって化合物は侵入の寄生虫の成長の防止そして細胞の死を引き起こします。 人間の組織ではポリアミン代謝があまり重要でないため、阻害の選択性は、Eflornithineに制御された設定で悪用することができる治療窓を与えます。 全体的に薬は、病原体内の必須の生合成経路を破壊することによって、酵素阻害と抗寄生作用の間の機械的リンクを示しています.
Eflornithineのための臨床徴候
| Gambiense 人間のアフリカのトリパンソミヤシ | 1日2回300mgのPO;処置は約2年持続します(=730日以上) |
|---|---|
| Rhodesiense 人間のアフリカのトリパンソミヤ | 毎日の0.5 g IVかIM;処置のコースは14日です |
| Trypanosomiasis (西アフリカ) | 200 mg の毎日; まで連続して 2 年 |
Eflornithineの副作用
Eflornithineの共通の副作用
Eflornithineは何人かの患者で皮の苛立ちを引き起こすかもしれません。 皮膚や粘膜の乾燥が報告されています。 腹部の不快感と吐き気は、文書化された消化管の効果の中にあります。 食欲および時折体重減少の損失が観察された。 治療中に、または緩い便が起こります。 白血球や血小板の減少など血中の数の変化が指摘されています。 頭痛とめまいは不十分ですが、神経症状が報告されています。 軽度の脱毛も一部個人で紹介されています.
Eflornithineを服用する前に考慮すべき重要な情報
Eflornithineは何人かの患者の穏やかな胃腸の不快感を引き起こすかもしれません。 時折頭痛とめまいが報告されています。 発疹やかゆみなどの皮膚反応は開発できます。 疲労や軽度の弱みが経験する場合があります。 稀に味覚の変化が指摘されています。 ほとんどの副作用は介入なしで過渡され、解決します.
Eflornithineと経験される共通の効果
- ナウサ
- クーポン
- ディアリア
- 貧血
- 重量損失
Eflornithineは、逆に軌道をブロックする重要な抗寄生薬剤として立ち、トリパノソマ種の成長を抑制します。 西アフリカのトリパノミシス治療におけるその役割は、病気に罹患した人のための治療の角質を維持します。 Eflornithine を検討している人は、まず適性および投与量を評価するために修飾された医療専門家に相談してください。 患者は、処方されたレジメンに厳密に付着し、症状が早期に改善しても、完全なコースを完了しなければなりません。 血液数と肝機能の定期的な監視は、潜在的な副作用を迅速に検出することをお勧めします。 相互作用を避けるために、任意の同時薬、特に化学療法または他の抗麻薬について臨床医に通知する賢明です。 最後に、Eflornithineとベクトル制御対策を組み合わせることで、感染の予防と公衆衛生の保護の最善のチャンスを提供します.
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