Isotretinoin er en syntetisk oral retinoid medisin som primært brukes i dermatologi. Det er definert som et derivat av vitamin a som modulerer epidermal omsetning og sebum produksjon. Den terapeutiske rollen til Isotretinoin innebærer behandling av alvorlig rekalcitrant akne og visse dermatologiske tilstander. Psykologisk reduserer det keratinocyt-proliferasjon og normaliserer follikulær hyperkeratinisering. Medikamentet binder til kjernefysiske retinsyrereseptorer som fører til transkripsjon av gener involvert i hudcelledifferensiering. Aktivering av disse reseptorer undertrykker også sebaceøs kirtelaktivitet ved å nedregulere lipidsynteseveier. Metabolisme forekommer primært i leveren via cytokromenzymer som resulterer i inaktive metabolitter som elimineres renalt. Den vedvarende plasmakonsentrasjon som oppnås gjennom kontrollert frigjøring gir kontinuerlig reseptorstimulering og terapeutisk effekt.

Isotretinoin er en syntetisk retinoid medisin som primært brukes til behandling av alvorlig rekalcitrant akne. Dens farmakologiske profil omfatter høy lipofilisitet, omfattende metabolisme av hepatiske cytokromenzymer og akkumulering i sebaceøse kjertler. Terapeutisk reduserer Isotretinoin sebumproduksjonen, normaliserer keratinocyt differensiering og reduserer inflammatorisk cytokinfrigjøring. Virkningsmekanismen innebærer selektiv binding til retinsyrereseptorer som modulerer gentranskripsjonsveier som er ansvarlige for hudcellevekst og betennelse. Denne reseptoraktiveringen fører til redusert spredning av follikulære epitelceller og forbedret apoptose av aknedannende celler. Den resulterende reduksjon i akne lesjoner oppnås gjennom endring av sebaceous kjertelstørrelse og aktivitet samt normalisering av follikulær hyperkeratose. Generelt reflekterer Isotretinoins farmakologi en potent, langvarig modifikasjon av kutanbiologi som fører til vedvarende remisjon av alvorlig akne.

Isotretinoin forårsaker ofte tørr hud som føles stram eller flaky. Det kan føre til chapped lepper som krever fuktighet. Noen brukere opplever neseblær på grunn av slimhinnetørrhet. Legemidlet kan øke følsomheten for sollys som gjør huden mer utsatt for solbrenthet. Det hever noen ganger leverenzymnivåer som kan påvises i blodprøver. Lede eller muskel ubehag kan forekomme hos en minoritet av pasientene. Hårtynning eller endringer i hårstruktur har blitt rapportert.

Isotretinoin forårsaker ofte tørr hud og lepper. Det kan føre til nesebløde eller neseirritasjon. Noen brukere opplever midlertidig hårtynning. Legemidlet kan øke følsomheten for sollys. Humørendringer som irritasjon eller angst er rapportert. Blodlipider kan øke under behandlingen. Fellessmerter er en mulig bivirkning. Sjeldent forhøyet intrakranielt trykk er observert.