Isotretinoin er en syntetisk oral retinoid medicin primært anvendes i dermatologi. Det defineres som et derivat af vitamin a der modulerer epidermal omsætning og sebumproduktion. Isotretinoins terapeutiske rolle omfatter behandling af svær repressrant acne og visse dermatologiske tilstande. Farmakodynamisk reducerer det keratinocytproliferation og normaliserer follikulært hyperkeratinisering. Stoffet binder sig til nuklearretinsyrereceptorer, hvilket fører til transskription af gener, der er involveret i skelnen af hudceller. Aktivering af disse receptorer hæmmer også sebaceous kirtelaktivitet ved at deregulere lipidsynteseveje. Metabolisme forekommer primært i leveren via cytokrom enzymer, hvilket resulterer i inaktive metabolitter, der elimineres renalt. Den vedvarende plasmakoncentration opnået gennem kontrolleret frigivelse giver kontinuerlig receptorstimulering og terapeutisk effekt.

Isotretinoin er en syntetisk retinoid medicin, der primært anvendes til behandling af svær genstridighed acne. Dens farmakologiske profil omfatter høj lipofilicitet, omfattende metabolisme af hepatiske cytokrome enzymer og akkumulering i talgkirtler. Terapeutisk reducerer Isotretinoin sebumproduktionen, normaliserer keratinocyt- differentieringen og mindsker den inflammatoriske cytokinfrigørelse. Virkningsmekanisme indebærer selektiv binding til retinosyrereceptorer, som modulerer gentranskriptionsveje, der er ansvarlige for hudcellevækst og inflammation. Denne receptor aktivering fører til nedsat spredning af follikulære epitelceller og øget apoptose af acne- dannende celler. Den resulterende reduktion i acne læsioner opnås ved ændring af sebaceous kirtel størrelse og aktivitet samt normalisering af follikulært hyperkeratose. Samlet, Isotretinoins farmakodynamik afspejler en potent, langvarig ændring af kutan biologi, der fører til vedvarende remission af svær acne.

Isotretinoin ofte forårsager tør hud, der føles stram eller flaky. Det kan føre til sprukne læber, der kræver fugtdannelse. Nogle brugere oplever næseblod på grund af slimhindetørhed. Medicinen kan øge følsomheden over for sollys gør huden mere tilbøjelige til at solskolde. Det kan undertiden hæve leverenzymniveauer, der kan påvises i blodprøver. Der kan forekomme ubehag i led eller muskler hos et mindretal af patienterne. Der er rapporteret hårudtynding eller ændringer i hårtekstur.

Isotretinoin forårsager ofte tør hud og læber. Det kan føre til næseblod eller nasal irritation. Nogle brugere oplever midlertidig hårudtynding. Medicinen kan øge følsomheden over for sollys. Der rapporteres om ændringer i stemningen såsom irritabilitet eller angst. Lipidniveauer i blodet kan stige under behandlingen. Ledsagepine er en mulig bivirkning. Der er observeret sjældent forhøjet intrakranielt tryk.