Isotretinoin je syntetická perorální retinoid léky primárně používané v dermatologii. Je definován jako derivát vitaminu a, který moduluje epidermální obrat a produkci mazu. Terapeutická role Isotretinoinu zahrnuje léčbu těžkých rekalcitantních akné a některých dermatologických stavů. Farmakologicky snižuje proliferaci keratinocytů a normalizuje hyperkeratinizaci folikulů. Lék se váže na nukleární retinové receptory, které vedou k transkripci genů zapojených do diferenciace kožních buněk. Aktivace těchto receptorů rovněž potlačuje aktivitu sebakových žláz redukujícími cestou syntézy lipidů. Metabolismus se vyskytuje primárně v játrech prostřednictvím cytochromových enzymů, což vede k neaktivním metabolitům, které jsou vylučovány renálně. Trvalá plazmatická koncentrace dosažená kontrolovaným uvolňováním zajišťuje kontinuální stimulaci receptorů a terapeutickou účinnost.

Isotretinoin je syntetická retinoidní medikace používaná zejména k léčbě těžkých rekalcitantních akné. Jeho farmakologický profil zahrnuje vysokou lipofilitu, rozsáhlý metabolismus jaterních cytochromových enzymů a akumulaci v mazových žlázách. Terapeuticky Isotretinoin snižuje produkci mazu, normalizuje diferenciaci keratinocytů a snižuje uvolňování zánětlivých cytokinů. Mechanismus účinku zahrnuje selektivní vazbu na receptory kyseliny retinové, které modulují cesty přenosu genů zodpovědné za růst a zánět kožních buněk. Tato aktivace receptoru vede ke snížení proliferace folikulárních epitelových buněk a zvýšené apoptóze akneformních buněk. Výsledná redukce lézí akné je dosažena změnou velikosti a aktivity sedací žlázy, stejně jako normalizací folikulární hyperkeratózy. Celkově, Isotretinoin farmakodynamika odráží silnou, dlouhotrvající modifikaci kožní biologie, která vede k trvalé remisi těžké akné.

Isotretinoin často způsobuje suchou kůži, která se cítí těsný nebo ochablý. To může vést k popraskané rty, které vyžadují hydrataci. Někteří uživatelé zažívají krvácení z nosu v důsledku sucha sliznice. Lék může zvýšit citlivost na sluneční světlo, takže kůže náchylnější k spálení. To někdy zvyšuje hladiny jaterních enzymů detekovatelné v krevních testech. U menšiny pacientů se může objevit kloubní nebo svalový diskomfort. Bylo hlášeno řídnutí vlasů nebo změny struktury vlasů.

Isotretinoin často způsobuje suchou kůži a rty. Může vést k krvácení z nosu nebo podráždění nosu. Někteří uživatelé zažívají dočasné řídnutí vlasů. Lék může zvýšit citlivost na sluneční světlo. Jsou hlášeny změny nálady, jako je podrážděnost nebo úzkost. Během léčby může dojít ke zvýšení hladiny lipidů v krvi. Bolesti kloubů jsou možným vedlejším účinkem. Vzácně byl pozorován zvýšený intrakraniální tlak.