Isotretinoína é uma medicação retinóide oral sintética usada principalmente na dermatologia. É definido como um derivado da vitamina a que modula o turnover epidérmico e a produção de sebo. O papel terapêutico da isotretinoína envolve o tratamento da acne grave recalcitrante e de certas condições dermatológicas. A farmacodinamicamente reduz a proliferação de queratinócitos e normaliza a hiperqueratinização folicular. A droga liga-se aos receptores do ácido retinóico nuclear, o que leva à transcrição dos genes envolvidos na diferenciação das células da pele. A ativação desses receptores também suprime a atividade da glândula sebáceas, diminuindo as vias de síntese lipídica. O metabolismo ocorre principalmente no fígado através de enzimas do citocromo, resultando em metabolitos inactivos que são eliminados renalmente. A concentração plasmática mantida obtida através da libertação controlada proporciona estimulação contínua dos receptores e eficácia terapêutica.

Isotretinoína é uma medicação sintética retinóide usada principalmente para o tratamento da acne grave recalcitrante. Seu perfil farmacológico engloba alta lipofilia, extenso metabolismo por enzimas citocromáticas hepáticas e acúmulo em glândulas sebáceas. Terapêutica, a isotretinoína reduz a produção de sebo, normaliza a diferenciação de queratinócitos e diminui a liberação de citocinas inflamatórias. O mecanismo de acção envolve a ligação selectiva aos receptores do ácido retinóico que modula as vias de transcrição genética responsáveis pelo crescimento e inflamação das células da pele. Essa ativação do receptor leva à diminuição da proliferação de células epiteliais foliculares e aumento da apoptose de células formadoras de acne. A redução resultante das lesões de acne é alcançada através da alteração do tamanho e da atividade da glândula sebáceas, bem como da normalização da hiperceratose folicular. No geral, a farmacodinâmica da isotretinoína reflete uma modificação potente e duradoura da biologia cutânea que leva à remissão sustentada da acne grave.

A isotretinoína provoca frequentemente pele seca que se sente apertada ou escamosa. Pode levar a lábios rachados que requerem hidratação. Alguns usuários apresentam sangramento nasal devido à secura da mucosa. A medicação pode aumentar a sensibilidade à luz solar, tornando a pele mais propensa à queimadura solar. Por vezes eleva os níveis das enzimas hepáticas detectáveis nas análises ao sangue. O desconforto articular ou muscular pode ocorrer em uma minoria de pacientes. O desbaste do cabelo ou alterações na textura do cabelo foram relatados.

A isotretinoína causa frequentemente pele seca e lábios. Pode levar a hemorragia nasal ou irritação nasal. Alguns usuários experimentam desbaste de cabelo temporário. A medicação pode aumentar a sensibilidade à luz solar. Alterações de humor, como irritabilidade ou ansiedade, são relatadas. Os níveis de lípidos no sangue podem aumentar durante o tratamento. Dores articulares são um possível efeito colateral. Foi observada pressão intracraniana raramente elevada.