Isotretinoïne is een synthetische orale retinoïde medicatie die voornamelijk wordt gebruikt in dermatologie. Het wordt gedefinieerd als een derivaat van vitamine a dat de epidermale omzet en talgproductie moduleert. De therapeutische rol van isotretinoïne omvat de behandeling van ernstige recalcitrant acne en bepaalde dermatologische aandoeningen. Farmacodynamisch vermindert keratinocytproliferatie en normaliseert folliculaire hyperkeratiniatie. Het geneesmiddel bindt aan nucleaire retinoïnezuurreceptoren die leiden tot transcriptie van genen die betrokken zijn bij huidceldifferentiatie. Activering van deze receptoren onderdrukt ook de activiteit van talgklier door de lipidensyntheseroutes te verlagen. Metabolisme vindt voornamelijk plaats in de lever via cytochroomenzymen, resulterend in inactieve metabolieten die renaal worden uitgescheiden. De aanhoudende plasmaconcentratie bereikt door gecontroleerde afgifte zorgt voor continue receptorstimulatie en therapeutische werkzaamheid.

Isotretinoïne is een synthetische retinoïde medicatie die voornamelijk wordt gebruikt voor de behandeling van ernstige recalcitrant acne. Het farmacologische profiel omvat hoge lipofiele, uitgebreid metabolisme door levercytochroom enzymen, en accumulatie in talgklieren. Therapeutische middelen: isotretinoïne vermindert de talgproductie, normaliseert keratinocytdifferentiatie en vermindert de inflammatoire cytokineafgifte. Het werkingsmechanisme omvat selectieve binding aan retinoïnezuurreceptoren die gentranscriptieroutes moduleren die verantwoordelijk zijn voor huidcelgroei en ontsteking. Deze receptoractivering leidt tot een verminderde proliferatie van folliculaire epitheelcellen en verhoogde apoptose van acnevormende cellen. De resulterende vermindering van acne laesies wordt bereikt door verandering van talgklier grootte en activiteit evenals normalisatie van folliculaire hyperkeratose. Over het geheel genomen weerspiegelen de farmacodynamiek van isoenoaat een krachtige, langdurige wijziging van de cutane biologie die leidt tot aanhoudende remissie van ernstige acne.

Isotretinoïne veroorzaakt vaak een droge huid die strak of schilferig aanvoelt. Het kan leiden tot gebarsten lippen die hydratatie vereisen. Sommige gebruikers ervaren bloedneus door slijmvliesdroogheid. De medicatie kan de gevoeligheid voor zonlicht verhogen waardoor de huid gevoeliger is voor zonnebrand. Soms verhoogt het de leverenzymspiegels die in bloedtesten kunnen worden aangetoond. Gewrichts- of spierongemak kan optreden bij een minderheid van de patiënten. Haarverdunning of veranderingen in haartextuur zijn gemeld.

Isotretinoïne veroorzaakt vaak droge huid en lippen. Het kan leiden tot bloedneus of nasale irritatie. Sommige gebruikers ervaren tijdelijke haarverdunning. De medicatie kan de gevoeligheid voor zonlicht verhogen. Moodveranderingen zoals prikkelbaarheid of angst worden gemeld. De lipidenspiegel in het bloed kan tijdens de behandeling stijgen. Gezamenlijke pijnen zijn een mogelijke bijwerking. Zelden werd een verhoogde intracraniale druk waargenomen.