L'isotrétinoïne est un médicament rétinoïde oral synthétique principalement utilisé en dermatologie. Il est défini comme un dérivé de la vitamine a qui module le renouvellement épidermique et la production de sébum. Le rôle thérapeutique de l'isotrétinoïne implique le traitement de l'acné récalcitrant sévère et de certaines affections dermatologiques. Pharmacodynamiquement, il réduit la prolifération des kératinocytes et normalise l'hyperkératinisation folliculaire. Le médicament se lie aux récepteurs de l'acide rétinoïque nucléaire qui conduisent à la transcription des gènes impliqués dans la différenciation des cellules de la peau. L'activation de ces récepteurs supprime également l'activité des glandes sébacées en déréglementant les voies de synthèse des lipides. Le métabolisme se produit principalement dans le foie par l'intermédiaire d'enzymes cytochromes, ce qui entraîne l'élimination de métabolites inactifs par voie rénale. La concentration plasmatique soutenue obtenue par libération contrôlée permet une stimulation continue des récepteurs et une efficacité thérapeutique.

L'isotrétinoïne est un médicament rétinoïde synthétique utilisé principalement pour le traitement de l'acné récalcitrant sévère. Son profil pharmacologique englobe une lipophilité élevée, un métabolisme étendu par les enzymes hépatiques du cytochrome et une accumulation dans les glandes sébacées. Thérapeutiquement, l'isotrétinoïne réduit la production de sébum, normalise la différenciation kératinocytaire et diminue la libération inflammatoire de cytokine. Le mécanisme d'action implique une liaison sélective aux récepteurs de l'acide rétinoïque qui module les voies de transcription des gènes responsables de la croissance et de l'inflammation des cellules cutanées. Cette activation des récepteurs entraîne une diminution de la prolifération des cellules épithéliales folliculaires et une augmentation de l'apoptose des cellules qui forment l'acné. La réduction résultante des lésions de l'acné est obtenue par l'altération de la taille et de l'activité des glandes sébacées ainsi que par la normalisation de l'hyperkératose folliculaire. Dans l'ensemble, la pharmacodynamique de l'isotrétinoïne reflète une modification puissante et durable de la biologie cutanée qui conduit à une rémission prolongée de l'acné sévère.

L'isotrétinoïne provoque souvent une peau sèche qui se sent serrée ou molle. Il peut conduire à des lèvres gercées qui nécessitent une hydratation. Certains utilisateurs éprouvent des saignements de nez dus à la sécheresse des muqueuses. Le médicament peut augmenter la sensibilité au soleil, rendant la peau plus sujette aux coups de soleil. Il augmente parfois les niveaux d'enzymes hépatiques décelables lors des tests sanguins. L'inconfort articulaire ou musculaire peut survenir chez une minorité de patients. Des éclaircissements ou des modifications de la texture des cheveux ont été rapportés.

L'isotrétinoïne provoque souvent une sécheresse de la peau et des lèvres. Il peut entraîner des saignements de nez ou une irritation nasale. Certains utilisateurs éprouvent temporairement l'amincissement des cheveux. Le médicament peut augmenter la sensibilité au soleil. Des changements d'humeur tels que l'irritabilité ou l'anxiété sont signalés. Les taux de lipides dans le sang peuvent augmenter pendant le traitement. Les douleurs articulaires sont un effet secondaire possible. Une pression intracrânienne rarement élevée a été observée.