Sustiva er et varemærke for det antiretrovirale lægemiddel efavirenz, der anvendes til behandling af hiv- infektion. Det tilhører klassen af non- nukleosid reverse transkriptasehæmmere, som blokerer aktiviteten af det reverse transkriptaseenzym. Medicinen tages oralt og absorberes i mave- tarmkanalen og fordeles i hele kroppen for at nå målcellerne. Efavirenz bindes til et specifikt sted på det reverse transkriptaseprotein, som forårsager en konformativ ændring, der forhindrer viral rnasyntese. Denne hæmning reducerer produktionen af nye virale partikler og begrænser spredningen af infektion i værten. Lægemidlets aktive metabolit udøver sin virkning ved at stabilisere enzymet i en inaktiv kropsbygning og derved øge dets antivirale styrke. Farmakodynamisk bidrager vedvarende suppression af revers transkriptaseaktivitet til langtidsreduktion af viral belastning og forbedret immunfunktion.

Sustiva er en antiretroviral medicin, der anvendes til behandling af human immundefekt virus infektion. Det tilhører klassen af non- nukleosid revers transkriptasehæmmere og virker ved at binde sig til det reverse transkriptaseenzym. Ved at binde sig til dette enzym, reducerer Sustiva evnen af hiv til at konvertere sin rna til dna, og dermed bremse viral replikation. Lægemidlet metaboliseres i leveren via cytokrom p450 systemet og elimineres primært via nyrerne. Dets farmakokinetiske profil fører til en daglig dosering, fordi den aktive metabolit holder effektive koncentrationer over 24 timer. Kliniske undersøgelser viser, at denne mekanisme giver varig suppression af viral belastning, når den kombineres med andre antiretrovirale midler.

Sustiva kan forårsage påvirkning af centralnervesystemet såsom svimmelhed og søvnløshed. Nogle personer rapporterer levende eller usædvanlige drømme, der kan forstyrre søvnmønstre. Hovedpine og træthed er hyppigt rapporteret i de første uger af behandlingen. Hudreaktioner, herunder udslæt og kløe, kan forekomme, men er sædvanligvis milde. Forhøjede leverenzymer er set hos en undergruppe af patienter uden klare kliniske symptomer. Ændringer i humør såsom depression eller angst kan opleves af nogle brugere. Vægtøgning og forhøjede kolesterolniveauer er dokumenteret i langtidsundersøgelser.

Almindelige bivirkninger ved Sustiva inkluderer svimmelhed og levende drømme. Nogle brugere rapporterer træthed og hovedpine. Hudreaktioner såsom udslæt eller kløe kan udvikle sig. Neurologiske virkninger kan medføre depression eller angst. Metaboliske ændringer såsom forhøjede kolesterolniveauer er observeret. Der kan forekomme forhøjede leverenzymer hos visse personer. Gastrointestinale forstyrrelser såsom kvalme er mulige. Langvarig brug kan påvirke lipidprofiler.