Sustiva είναι ένα εμπορικό σήμα για το αντιρετροϊκό φάρμακο efavirenz που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της λοίμωξης από HIV. Ανήκει στην κατηγορία των μη νουκλεοσιδικών αναστολέων της ανάστροφης μεταγραφάσης που εμποδίζουν τη δράση του ενζύμου της ανάστροφης μεταγραφάσης. Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα και απορροφάται στον γαστρεντερικό σωλήνα και κατανέμεται σε όλο το σώμα για να φτάσει τα κύτταρα-στόχους. Μόλις στο εσωτερικό των μολυσμένων κυττάρων η εφαβιρένζη δεσμεύεται σε ένα συγκεκριμένο σημείο της πρωτεΐνης της αντίστροφης μεταγραφάσης προκαλώντας μια αλλαγή στη διαμόρφωση που αποτρέπει τη σύνθεση του ιού rna. Αυτή η αναστολή μειώνει την παραγωγή νέων ιικών σωματιδίων και περιορίζει την εξάπλωση της λοίμωξης εντός του ξενιστή. Ο δραστικός μεταβολίτης του φαρμάκου ασκεί την επίδρασή του σταθεροποιώντας το ένζυμο σε μια ανενεργή διαμόρφωση ενισχύοντας έτσι την αντιιική του δραστικότητα. Φαρμακοδυναμικά η παρατεταμένη καταστολή της δραστηριότητας της ανάστροφης μεταγραφάσης συμβάλλει στη μακροχρόνια μείωση του ιικού φορτίου και στη βελτίωση της ανοσολογικής λειτουργίας.

Το Sustiva είναι αντιρετροϊκό φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της λοίμωξης από τον ιό της ανθρώπινης ανοσοανεπάρκειας. Ανήκει στην κατηγορία των μη νουκλεοσιδικών αναστολέων της ανάστροφης μεταγραφάσης και λειτουργεί δεσμεύοντας το ένζυμο της ανάστροφης μεταγραφάσης. Με τη δέσμευση σε αυτό το ένζυμο, Sustiva μειώνει την ικανότητα του hiv να μετατρέψει το rna του σε dna, επιβραδύνοντας έτσι τον ιικό πολλαπλασιασμό. Το φάρμακο μεταβολίζεται στο ήπαρ μέσω του συστήματος του κυτοχρώματος p450 και αποβάλλεται κυρίως από τους νεφρούς. Το φαρμακοκινητικό του προφίλ οδηγεί σε χορήγηση άπαξ ημερησίως, επειδή ο ενεργός μεταβολίτης διατηρεί αποτελεσματικές συγκεντρώσεις σε 24 ώρες. Κλινικές μελέτες δείχνουν ότι αυτός ο μηχανισμός παρέχει διαρκή καταστολή του ιικού φορτίου όταν συνδυάζεται με άλλα αντιρετροϊκά.

Το Sustiva μπορεί να προκαλέσει επιδράσεις του κεντρικού νευρικού συστήματος όπως ζάλη και αϋπνία. Μερικά άτομα αναφέρουν ζωηρά ή ασυνήθιστα όνειρα που μπορούν να διαταράξουν τον ύπνο. Κεφαλαλγία και κόπωση αναφέρονται συχνά κατά τη διάρκεια των πρώτων εβδομάδων της θεραπείας. Μπορεί να εμφανιστούν δερματικές αντιδράσεις που περιλαμβάνουν εξάνθημα και κνησμό, αλλά συνήθως είναι ήπιες. Αυξημένα ηπατικά ένζυμα έχουν παρατηρηθεί σε ένα υποσύνολο ασθενών χωρίς σαφή κλινικά συμπτώματα. Αλλαγές στη διάθεση όπως κατάθλιψη ή άγχος μπορεί να βιωθούν από ορισμένους χρήστες. Η αύξηση βάρους και τα αυξημένα επίπεδα χοληστερόλης έχουν τεκμηριωθεί σε μακροχρόνιες μελέτες.

Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες του Sustiva περιλαμβάνουν ζάλη και ζωηρά όνειρα. Μερικοί χρήστες αναφέρουν κόπωση και πονοκέφαλο. Μπορεί να εμφανιστούν δερματικές αντιδράσεις όπως εξάνθημα ή κνησμός. Νευρολογικές επιδράσεις μπορεί να περιλαμβάνουν κατάθλιψη ή άγχος. Παρατηρούνται μεταβολικές μεταβολές όπως αυξημένα επίπεδα χοληστερόλης. Οι αυξήσεις των ηπατικών ενζύμων μπορεί να εμφανιστούν σε ορισμένα άτομα. Γαστρεντερικές διαταραχές όπως ναυτία είναι πιθανές. Η μακροχρόνια χρήση μπορεί να επηρεάσει τα προφίλ των λιπιδίων.