Sustiva är ett varumärke för antiretrovirala läkemedel efavirenz som används vid behandling av hiv-infektion. Det hör till klassen av icke-nukleosidiska omvända transkriptashämmare som blockerar aktiviteten hos den omvända transkriptasenzymet. Läkemedlet tas oralt och absorberas i gastrointestinalkanalen och distribueras i hela kroppen för att nå målceller. När inuti infekterade celler efavirenz binder till en specifik plats på den omvända transkriptasprotein orsakar en överensstämmelse förändring som förhindrar viral rna syntes. Denna inhibering minskar produktionen av nya virala partiklar och begränsar spridningen av infektion i värden. Läkemedlets aktiva metabolit utövar sin effekt genom att stabilisera enzymet i en inaktiv överensstämmelse vilket förbättrar dess antivirala styrka. Farmakodynamiskt det långvariga undertryckandet av omvänd transkriptasaktivitet bidrar till långsiktig viral belastning och förbättrad immunfunktion.

Sustiva är en antiretroviral medicin som används för att behandla human immunbristvirusinfektion. Den tillhör icke-nukleosid omvänd transkriptashämmare klass och fungerar genom att binda till omvänd transkriptas enzym. Genom att binda till detta enzym minskar Sustiva hivs förmåga att omvandla rna till dna och därmed sakta viral replikering. Läkemedlet metaboliseras i levern genom cytokrom p450-systemet och elimineras främst av njurarna. Dess farmakokinetiska profil leder till en gång daglig dosering eftersom den aktiva metaboliten upprätthåller effektiva koncentrationer över 24 timmar. Kliniska studier visar att denna mekanism ger hållbart undertryckande av viral belastning i kombination med andra antiretrovirala.

Sustiva kan orsaka centrala nervsystemet effekter såsom yrsel och sömnlöshet. Vissa individer rapporterar levande eller ovanliga drömmar som kan störa sömnmönster. Huvudvärk och trötthet rapporteras ofta under de första veckorna av behandlingen. Hudreaktioner inklusive utslag och klåda kan uppstå men är vanligtvis milda. Förhöjda leverenzymer har observerats hos en delmängd av patienter utan tydliga kliniska symtom. Förändringar i humör som depression eller ångest kan upplevas av vissa användare. Viktökning och ökade kolesterolnivåer har dokumenterats i långsiktiga studier.

Vanliga biverkningar av Sustiva inkluderar yrsel och livliga drömmar. Vissa användare rapporterar trötthet och huvudvärk. Hudreaktioner som utslag eller klåda kan utvecklas. Neurologiska effekter kan innebära depression eller ångest. Metaboliska förändringar som ökade kolesterolnivåer observeras. Leverenzymförhöjningar kan förekomma hos vissa individer. Gastrointestinala störningar som illamående är möjliga. Långvarig användning kan påverka lipidprofiler.