Sustiva je obchodní název antiretrovirového přípravku efavirenz používaného k léčbě HIV infekce. Patří do skupiny nenukleosidových inhibitorů reverzní transkriptázy, které blokují aktivitu enzymu reverzní transkriptázy. Lék se užívá perorálně a vstřebává se do gastrointestinálního traktu a je distribuován po celém těle k dosažení cílových buněk. Jakmile se uvnitř infikovaných buněk efavirenz naváže na specifické místo na proteinu reverzní transkriptázy a způsobí konformační změnu, která zabraňuje syntéze virové rna. Tato inhibice snižuje tvorbu nových virových částic a omezuje šíření infekce v hostiteli. Aktivní metabolit léku působí stabilizací enzymu v neaktivní konformaci, čímž zvyšuje jeho antivirovou účinnost. Farmakologicky trvalá suprese reverzní transkriptázy přispívá ke dlouhodobé redukci virové zátěže a zlepšení imunitní funkce.

Sustiva je antiretrovirová léčba užívaná k léčbě infekce virem lidské imunodeficience. Patří do skupiny nenukleosidových inhibitorů reverzní transkriptázy a působí vazbou na enzym reverzní transkriptázy. Vazbou na tento enzym Sustiva snižuje schopnost hiv konvertovat svou rnu na DNA, čímž zpomaluje replikaci viru. Lék je metabolizován v játrech prostřednictvím systému cytochromu p450 a je vylučován především ledvinami. Jeho farmakokinetický profil vede k dávkování jednou denně, protože aktivní metabolit udržuje účinnou koncentraci po dobu 24 hodin. Klinické studie ukazují, že tento mechanismus poskytuje trvalou supresi virové zátěže v kombinaci s jinými antiretrovirovými látkami.

Sustiva může vyvolat účinky na centrální nervový systém, jako jsou závratě a nespavost. Někteří jedinci hlásí živé nebo neobvyklé sny, které mohou narušit spánkové vzory. Bolest hlavy a únava jsou často hlášeny během prvních týdnů léčby. Kožní reakce včetně vyrážky a svědění se mohou vyskytnout, ale jsou obvykle mírné. Zvýšení jaterních enzymů bylo pozorováno u podskupiny pacientů bez jasných klinických příznaků. Změny nálady, jako je deprese nebo úzkost mohou být zažívány některými uživateli. V dlouhodobých studiích bylo zaznamenáno zvýšení tělesné hmotnosti a zvýšení hladiny cholesterolu.

Časté nežádoucí účinky přípravku Sustiva zahrnují závratě a živé sny. Někteří uživatelé hlásí únavu a bolest hlavy. Mohou se vyvinout kožní reakce, jako je vyrážka nebo svědění. Neurologické účinky mohou zahrnovat depresi nebo úzkost. Jsou pozorovány metabolické změny, jako jsou zvýšené hladiny cholesterolu. Zvýšení jaterních enzymů se může vyskytnout u některých jedinců. Gastrointestinální poruchy jako nauzea jsou možné. Dlouhodobé užívání může ovlivnit lipidové profily.