Sustiva es un nombre de marca para el medicamento antirretroviral efavirenz usado en el tratamiento de la infección hiv. Pertenece a la clase de inhibidores de transcriptasa inversa no nucleósidos que bloquean la actividad de la enzima transcriptasa inversa. El medicamento se toma oralmente y se absorbe en el tracto gastrointestinal y se distribuye en todo el cuerpo para llegar a las células objetivo. Una vez dentro de las células infectadas efavirenz se une a un sitio específico en la proteína transcriptasa inversa causando un cambio conformacional que evita la síntesis de rna viral. Esta inhibición reduce la producción de nuevas partículas virales y limita la propagación de la infección dentro del host. El metabolito activo del fármaco ejerce su efecto estabilizando la enzima en una conformación inactiva mejorando así su potencia antiviral. Pharmacodynamically la supresión sostenida de la actividad de transcriptasa inversa contribuye a la reducción de la carga viral a largo plazo y a mejorar la función inmunitaria.

Sustiva es un medicamento antirretroviral usado para tratar la infección del virus de inmunodeficiencia humana. Pertenece a la clase de inhibidor de transcriptasa inversa no nucleósido y funciona mediante la unión a la enzima transcriptasa inversa. Al unirse a esta enzima, Sustiva reduce la capacidad de la hiv para convertir su rna en dna, disminuyendo así la replicación viral. El medicamento se metaboliza en el hígado a través del sistema de citocromo p450 y es eliminado principalmente por los riñones. Su perfil farmacocinético conduce a la dosificación una vez diaria porque el metabolito activo mantiene concentraciones efectivas durante 24 horas. Estudios clínicos muestran que este mecanismo proporciona una supresión duradera de la carga viral cuando se combina con otros antirretrovirales.

Sustiva puede causar efectos del sistema nervioso central como mareos e insomnio. Algunos individuos reportan sueños vívidos o inusuales que pueden interrumpir patrones de sueño. El dolor de cabeza y la fatiga se reportan con frecuencia durante las primeras semanas de tratamiento. Las reacciones cutáneas incluyendo la erupción y picazón pueden ocurrir pero generalmente son leves. Las enzimas hepáticas elevadas se han observado en un subconjunto de pacientes sin síntomas clínicos claros. Algunos usuarios pueden experimentar cambios de humor como la depresión o la ansiedad. El aumento de peso y el aumento de los niveles de colesterol se han documentado en estudios a largo plazo.

Los efectos secundarios comunes de Sustiva incluyen mareos y sueños vívidos. Algunos usuarios reportan fatiga y dolor de cabeza. Las reacciones cutáneas como la erupción o picazón pueden desarrollarse. Los efectos neurológicos pueden implicar depresión o ansiedad. Se observan cambios metabólicos como aumento de los niveles de colesterol. Las elevaciones de enzimas hepáticas pueden ocurrir en ciertos individuos. Las perturbaciones gastrointestinales como las náuseas son posibles. El uso a largo plazo puede afectar los perfiles de lípidos.