Sustiva è un marchio per il farmaco antiretrovirale efavirenz usato nel trattamento dell'infezione da hiv. Appartiene alla classe degli inibitori della trascrizione inversa non-nucleoside che bloccano l'attività dell'enzima della trascrizione inversa. Il farmaco viene assunto per via orale e assorbito nel tratto gastrointestinale e distribuito in tutto il corpo per raggiungere le cellule bersaglio. Una volta all'interno delle cellule infette efavirenz si lega a un sito specifico sulla proteina della trascrizione inversa causando un cambiamento conformativo che impedisce la sintesi virale di rna. Questa inibizione riduce la produzione di nuove particelle virali e limita la diffusione dell'infezione all'interno dell'ospite. Il metabolita attivo del farmaco esercita il suo effetto stabilizzando l'enzima in una conformazione inattiva migliorando così la sua potenza antivirale. Pharmacodinamicamente la soppressione sostenuta dell'attività di trascrizione inversa contribuisce alla riduzione del carico virale a lungo termine e alla funzione immunitaria migliorata.

Sustiva è un farmaco antiretrovirale usato per trattare l'infezione da virus immunodeficienza umana. Appartiene alla classe inibitore della trascrizione inversa non-nucleoside e funziona legando all'enzima della trascrizione inversa. Legandosi a questo enzima, Sustiva riduce la capacità di hiv di convertire la sua rna in dna, rallentando così la replicazione virale. Il farmaco viene metabolizzato nel fegato attraverso il sistema p450 citocromo ed è eliminato principalmente dai reni. Il suo profilo farmacocinetico porta a dosare una volta ogni giorno perché il metabolita attivo mantiene concentrazioni efficaci oltre 24 ore. Gli studi clinici mostrano che questo meccanismo fornisce una duratura soppressione del carico virale quando combinato con altri antiretrovirali.

Sustiva può causare effetti del sistema nervoso centrale come vertigini e insonnia. Alcuni individui riferiscono sogni vividi o insoliti che possono interrompere i modelli di sonno. Il mal di testa e la fatica sono frequentemente riportati durante le prime settimane di trattamento. Le reazioni cutanee tra cui rash e prurito possono verificarsi ma sono di solito miti. Gli enzimi epatici elevati sono stati osservati in un sottoinsieme di pazienti senza sintomi clinici chiari. Cambiamenti di umore come depressione o ansia possono essere sperimentati da alcuni utenti. L'aumento di peso e l'aumento dei livelli di colesterolo sono stati documentati negli studi a lungo termine.

Gli effetti collaterali comuni di Sustiva includono vertigini e sogni vividi. Alcuni utenti segnalano stanchezza e mal di testa. Le reazioni cutanee come rash o prurito possono svilupparsi. Gli effetti neurologici possono coinvolgere depressione o ansia. Si osservano cambiamenti metabolici come i livelli di colesterolo aumentati. Elevazioni enzima del fegato possono verificarsi in alcuni individui. Sono possibili disturbi gastrointestinali come la nausea. L'uso a lungo termine può influenzare i profili dei lipidi.