Sustiva on hiv-infektion hoitoon käytettävän antiretroviraalisen efavirentsin tuotenimi. Se kuuluu käänteiskopioijaentsyymin toimintaa estävien ei- nukleosidisten käänteiskopioijaentsyymin estäjien ryhmään. Lääke otetaan suun kautta ja imeytyy ruoansulatuskanavan ja jakautuu koko kehon päästä kohdesoluja. Kun efavirentsi on sisällä infektoituneita soluja, se sitoutuu tiettyyn kohtaan käänteiskopioijaentsyymiproteiinia, mikä aiheuttaa muodonmuutoksen, joka estää virusrna-synteesiä. Tämä esto vähentää uusien virushiukkasten tuotantoa ja infektion leviämistä isäntämaassa. Lääkkeen aktiivinen metaboliitti vaikuttaa vakauttamalla entsyymin inaktiivisessa muodossa ja siten lisäämällä sen antiviraalista tehoa. Käänteiskopioijaentsyymin aktiivisuuden jatkuva estyminen vähentää viruskuormaa ja parantaa immuunitoimintaa.

Sustiva on retroviruslääke, jolla hoidetaan ihmisen immuunikatovirusinfektiota. Se kuuluu ei- nukleosidirakenteisten käänteiskopioijaentsyymin estäjäryhmään ja vaikuttaa sitoutumalla käänteiskopioijaentsyymiin. Sitoutumalla tähän entsyymiin Sustiva vähentää hiv:n kykyä muuntaa sen rna DNA:ksi ja hidastaa siten virusten replikaatiota. Lääke metaboloituu maksassa sytokromi p450- järjestelmän kautta ja eliminoituu pääasiassa munuaisten kautta. Sen farmakokineettinen profiili johtaa kerran vuorokaudessa tapahtuvaan annosteluun, koska aktiivisella metaboliitilla on tehokas pitoisuus 24 tunnin aikana. Kliiniset tutkimukset osoittavat, että tämä mekanismi hidastaa viruskuormaa pysyvästi, kun sitä käytetään yhdessä muiden antiretroviruslääkkeiden kanssa.

Sustiva voi aiheuttaa keskushermostovaikutuksia, kuten huimausta ja unettomuutta. Jotkut henkilöt raportoivat eläviä tai epätavallisia unia, jotka voivat häiritä unia. Päänsärkyä ja väsymystä on raportoitu usein ensimmäisten hoitoviikkojen aikana. Ihoreaktioita, kuten ihottumaa ja kutinaa, voi esiintyä, mutta ne ovat yleensä lieviä. Maksaentsyymiarvojen nousua on havaittu potilailla, joilla ei ole selkeitä kliinisiä oireita. Jotkut käyttäjät saattavat kokea mielialan muutoksia, kuten masennusta tai ahdistusta. Painonnousua ja kohonneita kolesteroliarvoja on dokumentoitu pitkäaikaistutkimuksissa.

Sustivan yleisiä sivuvaikutuksia ovat huimaus ja elävät unet. Jotkut käyttäjät raportoivat väsymystä ja päänsärkyä. Ihoreaktiot kuten ihottuma tai kutina voivat kehittyä. Neurologiset vaikutukset voivat liittyä masennukseen tai ahdistuneisuuteen. Metabolisia muutoksia, kuten kohonneita kolesteroliarvoja, on havaittu. Maksaentsyymiarvojen kohoamista voi esiintyä tietyillä henkilöillä. Ruoansulatuskanavan häiriöt, kuten pahoinvointi, ovat mahdollisia. Pitkäaikaiskäyttö saattaa vaikuttaa lipidiprofiileihin.