Preparat Sustiva jest marką leku przeciwretrowirusowego efawirenz stosowanego w leczeniu zakażenia HIV. Należy do grupy nienukleozydowych inhibitorów odwrotnej transkryptazy, które blokują aktywność enzymu odwrotnej transkryptazy. Lek jest przyjmowany doustnie i wchłaniany w przewodzie pokarmowym i rozprowadzany w organizmie w celu uzyskania komórek docelowych. Po wejściu do zakażonych komórek efawirenz wiąże się z określonym miejscem na białku odwrotnej transkryptazy, powodując zmianę konformacyjną, która zapobiega syntezie rny wirusa. Hamowanie to zmniejsza wytwarzanie nowych cząsteczek wirusa i ogranicza rozprzestrzenianie się zakażenia w organizmie żywiciela. Aktywny metabolit leku działa stabilizując enzym w nieaktywnym formowaniu, zwiększając jego działanie przeciwwirusowe. Farmakodynamicznie długotrwałe hamowanie aktywności odwrotnej transkryptazy przyczynia się do długotrwałego zmniejszania miana wirusa i poprawy czynności immunologicznej.

Lek Sustiva jest lekiem przeciwretrowirusowym stosowanym w leczeniu zakażeń ludzkim wirusem niedoboru odporności. Należy do grupy nienukleozydowych inhibitorów odwrotnej transkryptazy i działa poprzez wiązanie się z enzymem odwrotnej transkryptazy. Wiążąc się z tym enzymem, lek Sustiva zmniejsza zdolność hiv do przekształcania swojej rny w DNA, co spowalnia replikację wirusa. Lek jest metabolizowany w wątrobie przez układ cytochromu p450 i wydalany głównie przez nerki. Jego profil farmakokinetyczny prowadzi do podawania raz na dobę, ponieważ aktywny metabolit utrzymuje skuteczne stężenia w ciągu 24 godzin. Badania kliniczne wykazały, że mechanizm ten zapewnia trwałe tłumienie wiremii w skojarzeniu z innymi lekami przeciwretrowirusowymi.

Lek Sustiva może powodować działania ośrodkowego układu nerwowego, takie jak zawroty głowy i bezsenność. Niektóre osoby zgłaszają żywe lub niezwykłe sny, które mogą zakłócić wzorce snu. Ból głowy i zmęczenie są często zgłaszane w pierwszych tygodniach leczenia. Mogą wystąpić reakcje skórne, w tym wysypka i świąd, ale zazwyczaj są łagodne. U pacjentów bez wyraźnych objawów klinicznych obserwowano zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. U niektórych użytkowników mogą wystąpić zmiany nastroju, takie jak depresja lub lęk. W badaniach długoterminowych udokumentowano zwiększenie masy ciała i zwiększenie stężenia cholesterolu.

Częste działania niepożądane leku Sustiva obejmują zawroty głowy i żywe sny. Niektórzy użytkownicy zgłaszają zmęczenie i ból głowy. Mogą wystąpić reakcje skórne, takie jak wysypka lub świąd. Działanie neurologiczne może obejmować depresję lub lęk. Obserwuje się zmiany metaboliczne, takie jak zwiększenie stężenia cholesterolu. U niektórych osób może wystąpić zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Możliwe są zaburzenia żołądkowo- jelitowe, takie jak nudności. Długotrwałe stosowanie może mieć wpływ na profile lipidowe.