Sustiva is een merknaam voor het antiretrovirale geneesmiddel efavirenz dat wordt gebruikt bij de behandeling van hiv-infectie. Het behoort tot de klasse van niet-nucleoside reverse transcriptaseremmers die de activiteit van het reverse transcriptase enzym blokkeren. De medicatie wordt oraal ingenomen en geabsorbeerd in het maagdarmkanaal en verspreid over het hele lichaam om doelcellen te bereiken. Eenmaal binnen geïnfecteerde cellen bindt efavirenz aan een specifieke plaats op het reverse transcriptase-eiwit, wat een conformationale verandering veroorzaakt die virale rnasynthese voorkomt. Deze remming vermindert de productie van nieuwe virale deeltjes en beperkt de verspreiding van infectie binnen de gastheer. De actieve metaboliet van het geneesmiddel oefent zijn effect uit door het enzym te stabiliseren in een inactieve conformatie waardoor zijn antivirale potentie wordt versterkt. Farmacodynamisch draagt de aanhoudende onderdrukking van reverse transcriptase-activiteit bij aan langdurige vermindering van de virale belasting en verbeterde immuunfunctie.

Sustiva is een antiretroviraal geneesmiddel voor de behandeling van infectie met het humaan immunodeficiëntievirus. Het behoort tot de klasse van niet-nucleoside reverse transcriptaseremmers en werkt door binding aan het reverse transcriptase enzym. Door binding aan dit enzym vermindert Sustiva het vermogen van hiv om zijn rna om te zetten in DNA, waardoor virusreplicatie wordt vertraagd. Het geneesmiddel wordt gemetaboliseerd in de lever via het cytochroom p450 systeem en wordt voornamelijk geëlimineerd door de nieren. Het farmacokinetische profiel leidt tot eenmaal daagse dosering omdat de actieve metaboliet effectieve concentraties over 24 uur handhaaft. Klinische studies tonen aan dat dit mechanisme zorgt voor een duurzame onderdrukking van de virale belasting in combinatie met andere antiretrovirale middelen.

Sustiva kan effecten op het centrale zenuwstelsel veroorzaken, zoals duizeligheid en slapeloosheid. Sommige individuen melden levendige of ongewone dromen die slaappatronen kunnen verstoren. Hoofdpijn en vermoeidheid worden vaak gemeld tijdens de eerste weken van de behandeling. Huidreacties waaronder huiduitslag en jeuk kunnen optreden, maar zijn meestal mild. Verhoogde leverenzymen zijn waargenomen in een subgroep van patiënten zonder duidelijke klinische symptomen. Veranderingen in de stemming zoals depressie of angst kunnen worden ervaren door sommige gebruikers. In langetermijnstudies zijn gewichtstoename en verhoogde cholesterolspiegels gedocumenteerd.

Vaak voorkomende bijwerkingen van Sustiva zijn duizeligheid en levendige dromen. Sommige gebruikers melden vermoeidheid en hoofdpijn. Huidreacties zoals huiduitslag of jeuk kunnen optreden. Neurologische effecten kunnen depressie of angst veroorzaken. Metabole veranderingen zoals verhoogde cholesterolspiegels worden waargenomen. Leverenzymverhogingen kunnen optreden bij bepaalde personen. Maagdarmstelselaandoeningen zoals misselijkheid zijn mogelijk. Langdurig gebruik kan invloed hebben op lipidenprofielen.