Flunarizin ist ein Piperazinderivat, das als Kalziumkanalblocker eingestuft wird und hauptsächlich zur Migräneprophylaxe verwendet wird. Es funktioniert, indem es die spannungsgesteuerten Kalziumkanäle vom Typ I in Neuronen und peripheren Gefäßen hemmt. Diese Blockade reduziert die neuronale Erregbarkeit und begrenzt die sich ausbreitende kortikale Depression, die Migräneattacken zugrunde liegt. Die gleiche Aktion führt zur Entspannung der kranialen vasomotorischen Muskeln und verbessert die Regulierung des Blutflusses im zerebralen Kreislauf. Zusätzlich zur Migräne-Prävention wird es manchmal off-label verwendet, um Schwindel und bestimmte Bewegungsstörungen zu behandeln. Sein pharmakokinetisches Profil zeichnet sich durch eine hohe Lipophilie und eine umfangreiche Gewebebindung aus, die die Penetration des zentralen Nervensystems erleichtert. Das Medikament wird langsam in der Leber metabolisiert und hauptsächlich durch Leberwege eliminiert, was zu einer langen Halbwertszeit führt. Klinisch erzeugt die anhaltende Kalziumkanalhemmung einen prophylaktischen Effekt, der die Migränefrequenz über Wochen der Therapie verringert.

Flunarizin ist ein lang wirkendes Benzodiazepin-Derivat, das hauptsächlich zur Behandlung von Reisekrankheit und Schwindel eingesetzt wird. Seine therapeutische Rolle beinhaltet die Verringerung der Übelkeit und die Stabilisierung der vestibulären Funktion durch Modulation zentraler neuronaler Pfade. Pharmakologisch blockiert es L-Typ-Calcium-Kanäle in Neuronen und verringert die Freisetzung exzitatorischer Neurotransmitter. Die daraus resultierende Dämpfung der kortikalen Überaktivität führt zu einer verminderten Wahrnehmung des bewegungsinduzierten Ungleichgewichts. Da das Medikament irreversibel an seine Zielrezeptoren bindet, können die Wirkungen trotz einer einzigen Dosis mehrere Tage andauern. Diese verlängerte Wirkung unterstützt seine Verwendung unter Bedingungen, die eine anhaltende vestibuläre Unterdrückung erfordern.

Flunarizin kann bei einigen Patienten Schläfrigkeit oder Müdigkeit verursachen. Es kann zu einer Gewichtszunahme aufgrund eines erhöhten Appetits führen. Einige Benutzer erleben unwillkürliche Muskelbewegungen oder Zittern. Stimmungsveränderungen wie depressive Symptome wurden berichtet. Kopfschmerzen und Übelkeit gehören zu den weniger häufigen Nebenwirkungen. Trockener Mund oder gastrointestinale Beschwerden können gelegentlich auftreten. Selten können Veränderungen des Blutdrucks beobachtet werden. Insgesamt ist das Medikament im Allgemeinen gut verträglich, erfordert aber eine Überwachung.

Flunarizin ist mit einer Gewichtszunahme verbunden, die durch erhöhten Appetit und reduzierten Basalstoffwechsel auftritt. Es kann Schläfrigkeit und Sedierung verursachen, die die Wachsamkeit bei täglichen Aktivitäten beeinflussen können. Einige Patienten erleben einen trockenen Mund und leichte gastrointestinale Beschwerden wie Übelkeit oder Bauchkrämpfe. Gelegentlich führt es zu extrapyramidalen Anzeichen wie Zittern oder Muskelsteifigkeit. Visuelle Störungen wie verschwommenes Sehen und Lichtempfindlichkeit wurden berichtet. Kopfschmerzen und Müdigkeit werden auch häufig während der Behandlung beobachtet. Diese Effekte sind im Allgemeinen mild bis moderat und neigen dazu, sich mit fortgesetzter Nutzung zu verbessern.