O ezetimiba é um inibidor da absorção de colesterol que reduz a quantidade de colesterol alimentar ingerido pelos intestinos. É usado para tratar o colesterol elevado no sangue como um adjuvante da dieta e outras terapias hipolipemiantes. A droga funciona bloqueando o transportador npc1l1 na borda da escova dos enterócitos, impedindo que o colesterol entre nas células absortivas. Essa inibição reduz o colesterol circulante de lipoproteínas de baixa densidade e reduz o risco de formação de placas ateroscleróticas. O metabolito activo do Ezetimibe modula o tráfico intracelular de colesterol, o que leva ao aumento da expressão hepática do receptor ldl e ao aumento da depuração das partículas ldl da corrente sanguínea. Através dessas ações, a medicação ajuda a manter níveis lipídicos mais saudáveis sem afetar significativamente a absorção de outros nutrientes.

O Ezetimibe é um inibidor sintético da absorção de colesterol utilizado para reduzir as concentrações plasmáticas de colesterol lipoproteína de baixa densidade. Atua bloqueando a proteína niemann-pick c1-like 1 na borda da escova intestinal, reduzindo assim a captação dietética de colesterol. A inibição leva à diminuição do fornecimento de colesterol alimentar e biliar ao fígado, que, por sua vez, regula a expressão de receptores ldl hepáticos. O aumento da atividade do receptor ldl aumenta a depuração de partículas ldl circulantes da corrente sanguínea. A redução a jusante do colesterol sérico estimula a síntese de ácidos biliares e promove a conversão do colesterol em sais biliares. Ao baixar o colesterol circulante, o Ezetimibe contribui para uma regressão modesta da placa aterosclerótica e para uma diminuição do risco de eventos cardiovasculares quando associado a uma estatina. Seu perfil farmacológico é caracterizado por alta especificidade para o transportador intestinal de colesterol, absorção sistêmica mínima e uma longa semivida de eliminação que permite a administração única diária. Em geral, o fármaco atinge seu efeito terapêutico por meio do bloqueio direcionado da captação de colesterol, resultando em menor colesterol ldl circulante e melhores resultados cardiovasculares.

A medicação pode causar leve dor de cabeça em alguns usuários. Tonturas são relatadas por uma minoria notável. As náuseas aparecem ocasionalmente durante os primeiros dias. Pode sentir- se fadiga após utilização prolongada. A boca seca é uma queixa frequente entre os pacientes. Pode desenvolver-se uma ligeira erupção cutânea em indivíduos sensíveis. Por vezes, ocorre insónia quando tomada mais tarde. Estes efeitos são geralmente temporários e diminuem com a continuação do tratamento.

Os efeitos secundários mais frequentes incluem dor de cabeça ligeira fadiga e náuseas. Estas reacções são geralmente temporárias e resolvem- se sozinhas. Muitas vezes refletem o ajuste do corpo a novos estímulos. As dores de cabeça são frequentemente notificadas em todos os grupos etários. A fadiga pode ser acompanhada por uma sensação de baixa energia. As náuseas tendem a ser ligeiras e pouco frequentes. No geral, estes efeitos secundários são geralmente ligeiros e de curta duração.