Ezetymib jest inhibitorem absorpcji cholesterolu, który zmniejsza ilość spożywanego cholesterolu przez jelita. Lek stosuje się w leczeniu wysokiego stężenia cholesterolu we krwi jako uzupełnienie diety i innych terapii obniżających stężenie lipidów. Lek działa poprzez blokowanie transportera npc1l1 na granicy pędzla enterocytów, zapobiegając dostaniu się cholesterolu do komórek wchłaniających. Hamowanie to zmniejsza stężenie cholesterolu lipoproteinowego w krążeniu o niskiej gęstości i zmniejsza ryzyko tworzenia się miażdżycy. Aktywny metabolit Ezetymibu moduluje wewnątrzkomórkowy handel cholesterolem, co prowadzi do zwiększenia ekspresji receptora ldl w wątrobie i zwiększenia klirensu cząsteczek ldl z krwiobiegu. Dzięki tym działaniom lek pomaga utrzymać zdrowsze stężenia lipidów bez znaczącego wpływu na wchłanianie innych składników odżywczych.

Ezetymib jest syntetycznym inhibitorem absorpcji cholesterolu stosowanym w celu zmniejszenia stężenia cholesterolu lipoproteiny o niskiej gęstości w osoczu. Działa poprzez blokowanie białka niemann-pick c1-like 1 na granicy pędzla jelitowego, zmniejszając tym samym wychwyt cholesterolu w diecie. Hamowanie prowadzi do zmniejszenia podaży cholesterolu pokarmowego i pokarmowego do wątroby, co z kolei zwiększa ekspresję receptorów ldl w wątrobie. Zwiększona aktywność receptora ldl zwiększa klirens krążących cząsteczek ldl z krwiobiegu. Późniejsze zmniejszenie stężenia cholesterolu w surowicy stymuluje syntezę kwasów żółciowych i sprzyja przekształcaniu cholesterolu w sole żółciowe. Poprzez zmniejszenie stężenia cholesterolu we krwi Ezetimibe przyczynia się do umiarkowanej regresji miażdżycy i zmniejszenia ryzyka zdarzeń sercowo-naczyniowych w połączeniu ze statyną. Profil farmakologiczny charakteryzuje się wysoką swoistością transportera cholesterolu jelitowego, minimalnym wchłanianiem ogólnoustrojowym oraz długim okresem półtrwania w fazie eliminacji, który pozwala na podawanie leku raz na dobę. Ogólnie lek osiąga swoje działanie terapeutyczne poprzez ukierunkowaną blokadę wychwytu cholesterolu, prowadząc do zmniejszenia stężenia cholesterolu ldl w krwiobiegu i poprawy wyników w układzie sercowo- naczyniowym.

Lek może powodować łagodny ból głowy u niektórych użytkowników. Zawroty głowy są zgłaszane przez zauważalną mniejszość. Nudności pojawiają się sporadycznie w ciągu pierwszych kilku dni. Zmęczenie może wystąpić po długotrwałym stosowaniu. Suchość w ustach jest częstym skargą wśród pacjentów. U osób wrażliwych może wystąpić niewielka wysypka skórna. Bezsenność czasami występuje, gdy przyjmowany później w ciągu dnia. Działania te są na ogół przemijające i ustępują w czasie dalszego leczenia.

Najczęstsze działania niepożądane to łagodne zmęczenie głowy i nudności. Reakcje te są zwykle przemijające i ustępują samodzielnie. Często odzwierciedlają one dostosowanie organizmu do nowych bodźców. Bóle głowy są często zgłaszane w różnych grupach wiekowych. Zmęczenie może towarzyszyć poczucie niskiej energii. Nudności wydają się być łagodne i rzadkie. Ogólnie te działania niepożądane są na ogół łagodne i krótkotrwałe.