Ezetimibe on kolesterolin imeytymistä estävä aine, joka vähentää suoliston käyttämän kolesterolin määrää. Sitä käytetään korkean veren kolesterolipitoisuuden hoitoon ruokavalion ja muiden lipidiarvoja alentavien hoitojen ohella. Lääke toimii estämällä npc1l1 kuljettajaa enterosyyttien harjarajalla estäen kolesterolin pääsyn absorptiosoluihin. Tämä esto vähentää verenkierrossa esiintyvää matalan tiheyden lipoproteiinikolesterolia ja vähentää ateroskleroottisten plakkien muodostumisen riskiä. Ezetimiben aktiivinen metaboliitti säätelee solunsisäistä kolesterolikauppaa, mikä johtaa maksan ldl-reseptorin ilmentymiseen ja Idl-hiukkasten puhdistuman lisääntymiseen verenkiertosta. Näiden toimien kautta lääkitys auttaa säilyttämään terveempiä lipiditasoja vaikuttamatta merkittävästi muiden ravinteiden imeytymiseen.

Etsetimibe on synteettinen kolesterolin imeytymistä estävä aine, jota käytetään pienentämään plasman matalan tiheyden lipoproteiinikolesterolipitoisuuksia. Se vaikuttaa estämällä niemann-puck c1-kaltaista proteiinia suoliston harjanrajalla ja vähentämällä siten kolesterolin soluunottoa. Esto vähentää ruokavalion ja sappiteiden kolesterolin siirtymistä maksaan, mikä puolestaan parantaa maksan ldl-reseptorien ilmentymistä. Lisääntynyt ldl-reseptorien aktiivisuus parantaa verenkierrossa olevien ldl-hiukkasten puhdistumaa. Seerumin kolesterolipitoisuuden laskun myötä stimuloi sappihappojen synteesiä ja edistää kolesterolin muuntamista sappisuoloiksi. Kun Ezetimibe alentaa veren kolesterolia, ateroskleroottisten plakkien regressio on vähäistä ja sydän- ja verisuonitapahtumien riski pienenee, kun sitä yhdistetään statiiniin. Sen farmakologiselle profiilille on ominaista korkea spesifisyys suoliston kolesterolin kuljettajalle, vähäinen systeeminen imeytyminen ja pitkä eliminaation puoliintumisaika, joka mahdollistaa kerran päivässä tapahtuvan annostelun. Kaiken kaikkiaan lääke saavuttaa terapeuttisen vaikutuksensa estämällä kohdennetusti kolesterolin soluunottoa, jolloin verenkierrossa oleva ldl-kolesteroli pienenee ja kardiovaskulaarinen tulos paranee.

Lääkitys voi aiheuttaa lievää päänsärkyä joillekin käyttäjille. Huimausta raportoi huomattava vähemmistö. Pahoinvointia esiintyy satunnaisesti ensimmäisten päivien aikana. Väsymystä voi esiintyä pitkäaikaisen käytön jälkeen. Suun kuivuminen on yleinen ongelma potilailla. Herkkälle henkilölle voi kehittyä lievää ihottumaa. Unettomuus joskus tapahtuu, kun otetaan myöhemmin päivä. Nämä vaikutukset ovat yleensä väliaikaisia ja häviävät hoidon jatkuessa.

Yleisimpiä haittavaikutuksia ovat lievä päänsärky väsymys ja pahoinvointi. Nämä reaktiot ovat yleensä väliaikaisia ja häviävät itsestään. Ne heijastavat usein kehon sopeutumista uusiin ärsykkeisiin. Päänsärkyä on raportoitu usein eri ikäryhmissä. Väsymys voi liittyä tunne alhainen energia. Pahoinvointi on yleensä lievää ja harvinaista. Nämä haittavaikutukset ovat yleensä lieviä ja lyhytikäisiä.