Ezetimibe è un inibitore di assorbimento del colesterolo che riduce la quantità di colesterolo alimentare assorbito dall'intestino. È usato per trattare il colesterolo alto nel sangue come aggiunta alla dieta e altre terapie di riduzione dei lipidi. Il farmaco funziona bloccando il trasportatore npc1l1 sul bordo pennello di enterociti, impedendo il colesterolo di entrare nelle cellule assorbenti. Questa inibizione abbassa il colesterolo lipoproteina a bassa densità e riduce il rischio di formazione di placca aterosclerotica. Il metabolita attivo di Ezetimibe modula il traffico di colesterolo intracellulare, che porta ad una maggiore espressione del recettore epatico del ldl e una maggiore clearance delle particelle di ldl dal flusso sanguigno. Attraverso queste azioni il farmaco aiuta a mantenere i livelli di lipidi più sani senza influenzare significativamente l'assorbimento di altri nutrienti.

Ezetimibe è un inibitore di assorbimento del colesterolo sintetico utilizzato per abbassare le concentrazioni di colesterolo di lipoproteina a bassa densità plasma. Agisce bloccando la proteina niemann-pick c1-like 1 nel bordo del pennello intestinale, riducendo così l'assorbimento del colesterolo alimentare. L'inibizione porta a ridurre la consegna di colesterolo dietetico e biliare al fegato, che a sua volta aumenta l'espressione dei recettori di ldl epatico. L'aumento dell'attività del recettore ldl aumenta la clearance delle particelle ldl circolanti dal flusso sanguigno. La riduzione a valle del colesterolo siero stimola la sintesi degli acidi biliari e promuove la conversione del colesterolo nei sali biliari. Abbassando il colesterolo circolante, Ezetimibe contribuisce ad una modesta regressione della placca aterosclerotica e ad un ridotto rischio di eventi cardiovascolari quando combinato con una statina. Il suo profilo farmacologico è caratterizzato da un'elevata specificità per il trasportatore di colesterolo intestinale, un minimo assorbimento sistemico e una lunga emivita di eliminazione che consente un dosaggio una volta ogni giorno. Nel complesso il farmaco raggiunge il suo effetto terapeutico attraverso il blocco mirato di assunzione di colesterolo, con conseguente riduzione del colesterolo lidl circolante e migliori risultati cardiovascolari.

Il farmaco può causare mal di testa lieve in alcuni utenti. La vertigini è segnalata da una minoranza notevole. Nausea appare occasionalmente nei primi giorni. La fatica può essere vissuta dopo un uso prolungato. La bocca secca è una denuncia frequente tra i pazienti. Il leggero rash della pelle può svilupparsi in individui sensibili. L'insonnia a volte si verifica quando viene presa più tardi nel giorno. Questi effetti sono generalmente temporanei e subside con trattamento continuato.

Gli effetti collaterali più comuni includono mal di testa mite e nausea. Queste reazioni sono di solito temporanee e risolvono da sole. Spesso riflettono l'adattamento del corpo a nuovi stimoli. I mal di testa sono spesso segnalati in gruppi di età. La fatica può essere accompagnata da un senso di bassa energia. Nausea tende ad essere lieve e poco frequente. Nel complesso questi effetti collaterali sono generalmente miti e di breve durata.