Το ezetimibe είναι ένας αναστολέας απορρόφησης χοληστερόλης που μειώνει την ποσότητα της διαιτητικής χοληστερόλης που λαμβάνεται από τα έντερα. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υψηλής χοληστερόλης στο αίμα ως συμπλήρωμα στη διατροφή και άλλες θεραπείες μείωσης των λιπιδίων. Το φάρμακο δρα εμποδίζοντας τον μεταφορέα npc1l1 στα όρια βούρτσας των εντεροκυττάρων, εμποδίζοντας την είσοδο της χοληστερόλης σε απορροφητικά κύτταρα. Αυτή η αναστολή μειώνει την κυκλοφορία χαμηλής πυκνότητας λιποπρωτεϊνική χοληστερόλη και μειώνει τον κίνδυνο σχηματισμού αθηροσκληρωτικής πλάκας. Ο ενεργός μεταβολίτης του Ezetimibe ρυθμίζει την ενδοκυτταρική διακίνηση χοληστερόλης, η οποία οδηγεί σε αυξημένη έκφραση των ηπατικών υποδοχέων ldl και αυξημένη κάθαρση των σωματιδίων ldl από το αίμα. Μέσω αυτών των ενεργειών το φάρμακο βοηθά στη διατήρηση υγιέστερων επιπέδων λιπιδίων χωρίς να επηρεάζει σημαντικά την απορρόφηση άλλων θρεπτικών συστατικών.

Το ezetimibe είναι ένας συνθετικός αναστολέας απορρόφησης χοληστερόλης που χρησιμοποιείται για τη μείωση των συγκεντρώσεων της λιποπρωτεϊνης χοληστερόλης στο πλάσμα σε χαμηλή πυκνότητα. Δρα εμποδίζοντας την πρωτεΐνη niemann-pick c1-όπως 1 στα εντερικά όρια βούρτσα, μειώνοντας έτσι τη διατροφική πρόσληψη χοληστερόλης. Η αναστολή οδηγεί σε μειωμένη χορήγηση της διαιτητικής και χοληφόρου χοληστερόλης στο ήπαρ, η οποία με τη σειρά της ρυθμίζει την έκφραση των ηπατικών υποδοχέων της ldl. Αυξημένη δραστηριότητα των υποδοχέων ldl ενισχύει την κάθαρση των κυκλοφορούντων σωματιδίων ldl από το αίμα. Η κατάντη μείωση της χοληστερόλης του ορού διεγείρει τη σύνθεση χολικών οξέων και προωθεί τη μετατροπή της χοληστερόλης σε άλατα χολής. Με τη μείωση της κυκλοφορούσας χοληστερόλης, το Ezetimibe συμβάλλει σε μια μέτρια παλινδρόμηση της αθηροσκλερωτικής πλάκας και σε μειωμένο κίνδυνο καρδιαγγειακών επεισοδίων όταν συνδυάζεται με στατίνη. Το φαρμακολογικό του προφίλ χαρακτηρίζεται από υψηλή εξειδίκευση για τον μεταφορέα της εντερικής χοληστερόλης, ελάχιστη συστηματική απορρόφηση και μεγάλο χρόνο ημίσειας ζωής αποβολής που επιτρέπει την ημερήσια χορήγηση. Συνολικά το φάρμακο επιτυγχάνει τη θεραπευτική του δράση μέσω του στοχοθετημένου αποκλεισμού της πρόσληψης χοληστερόλης, με αποτέλεσμα τη χαμηλότερη κυκλοφορία της ldl χοληστερόλης και τη βελτίωση των καρδιαγγειακών αποτελεσμάτων.

Το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει ήπιο πονοκέφαλο σε μερικούς χρήστες. Ζάλη αναφέρεται από μια αξιοσημείωτη μειοψηφία. Ναυτία εμφανίζεται περιστασιακά κατά τις πρώτες ημέρες. Κόπωση μπορεί να παρουσιαστεί μετά από παρατεταμένη χρήση. Η ξηροστομία είναι συχνό παράπονο μεταξύ των ασθενών. Ελαφρώς δερματικό εξάνθημα μπορεί να αναπτυχθεί σε ευαίσθητα άτομα. Η αϋπνία εμφανίζεται μερικές φορές όταν λαμβάνεται αργότερα την ημέρα. Αυτές οι επιδράσεις είναι γενικά προσωρινές και υποχωρούν με τη συνέχιση της θεραπείας.

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν ήπια κόπωση και ναυτία. Αυτές οι αντιδράσεις είναι συνήθως προσωρινές και επιλύονται μόνες τους. Συχνά αντανακλούν την προσαρμογή του σώματος σε νέα ερεθίσματα. Οι πονοκέφαλοι αναφέρονται συχνά σε όλες τις ηλικιακές ομάδες. Η κόπωση μπορεί να συνοδεύεται από αίσθηση χαμηλής ενέργειας. Η ναυτία τείνει να είναι ήπια και σπάνια. Γενικά αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι γενικά ήπιες και βραχύβιες.