Ezetimibe je inhibitor absorpce cholesterolu, který snižuje množství cholesterolu ve střevech. Používá se k léčbě vysokého cholesterolu v krvi jako doplněk k dietě a další léčby snižující lipidy. Lék funguje tak, že blokuje npc1l1 transportér na štětce hranice enterocytů, zabraňuje cholesterolu vstoupit do absorpčních buněk. Tato inhibice snižuje cirkulující hladinu lipoproteinového cholesterolu v nízké hustotě a snižuje riziko aterosklerotické tvorby plaku. Aktivní metabolit Ezetimibe moduluje intracelulární obchodování s cholesterolem, což vede ke zvýšení exprese jaterního ldl receptoru a zvýšené clearance ldl částic z krevního řečiště. Prostřednictvím těchto akcí lék pomáhá udržovat zdravější hladiny lipidů, aniž by významně ovlivňoval vstřebávání jiných živin.

Ezetimibe je syntetický inhibitor absorpce cholesterolu používaný ke snížení plazmatických koncentrací lipoproteinu v nízké hustotě. Působí tak, že blokuje niemann- pick c1- jako 1 protein v oblasti střevního kartáče, čímž snižuje příjem cholesterolu v potravě. Inhibice vede ke sníženému podávání dietního a biliárního cholesterolu do jater, což následně zvyšuje expresi jaterních ldl receptorů. Zvýšená aktivita ldl receptoru zvyšuje clearance cirkulujících částic ldl z krevního řečiště. Následné snížení hladiny cholesterolu v séru stimuluje syntézu žlučových kyselin a podporuje přeměnu cholesterolu na žlučové soli. Snížením cirkulujícího cholesterolu přispívá Ezetimibe ke mírné regresi aterosklerotického plaku a ke snížení rizika kardiovaskulárních příhod při kombinaci se statinem. Jeho farmakologický profil je charakterizován vysokou specificitou pro střevní přenašeč cholesterolu, minimální systémovou absorpcí a dlouhou eliminační poločas, který umožňuje dávkování jednou denně. Celkově lék dosahuje svého terapeutického účinku cílenou blokádou absorpce cholesterolu, což vede k nižšímu cirkulujícímu cholesterolu ldl a zlepšení kardiovaskulárních výsledků.

Léky mohou u některých uživatelů způsobit mírnou bolest hlavy. Závratě jsou hlášeny patrnou menšinou. Nevolnost se občas objeví během prvních několika dnů. Únava může být zaznamenána po dlouhodobém užívání. Sucho v ústech je častá stížnost u pacientů. Mírná kožní vyrážka se může vyvinout u citlivých jedinců. Nespavost někdy nastane, když se později ve dne. Tyto účinky jsou obvykle dočasné a tlumí pokračující léčbu.

Mezi nejběžnější nežádoucí účinky patří mírná únava hlavy a nevolnost. Tyto reakce jsou obvykle dočasné a samy vymizí. Často odrážejí přizpůsobení těla novým podnětům. Bolesti hlavy jsou často hlášeny napříč věkovými skupinami. Únava může být doprovázena pocitem nízké energie. Nauzea bývá mírná a vzácná. Tyto nežádoucí účinky jsou obecně mírné a krátkodobé.