Ezetimibe es un inhibidor de absorción de colesterol que reduce la cantidad de colesterol dietético absorbido por los intestinos. Se utiliza para tratar el colesterol alto en la sangre como un complemento a la dieta y otras terapias que disminuyen los lípidos. El medicamento funciona bloqueando el transportador npc1l1 en el borde del cepillo de enterocitos, evitando que el colesterol entre en células absorptivas. Esta inhibición disminuye la circulación de colesterol lipoproteína de baja densidad y reduce el riesgo de formación de placas ateroscleróticas. El metabolito activo de Ezetimibe modula el tráfico de colesterol intracelular, lo que lleva a aumentar la expresión hepática del receptor de ldl y a mejorar la limpieza de partículas ldl del torrente sanguíneo. A través de estas acciones el medicamento ayuda a mantener niveles de lípidos más saludables sin afectar significativamente la absorción de otros nutrientes.

Ezetimibe es un inhibidor de absorción de colesterol sintético utilizado para reducir las concentraciones de colesterol de lipoproteína de baja densidad de plasma. Actúa bloqueando la proteína niemann-pick c1-como 1 en la frontera del cepillo intestinal, reduciendo así la absorción de colesterol dietético. La inhibición conduce a una disminución de la entrega de colesterol dietético y biliario al hígado, que a su vez regula la expresión de los receptores de ldl hepático. El aumento de la actividad de los receptores ldl aumenta la limpieza de partículas ldl circulantes desde el torrente sanguíneo. La reducción del colesterol del suero estimula la síntesis de ácidos biliares y promueve la conversión del colesterol en sales biliares. Al bajar el colesterol circulante, Ezetimibe contribuye a una modesta regresión de la placa aterosclerótica y un menor riesgo de eventos cardiovasculares cuando se combina con una estatina. Su perfil farmacológico se caracteriza por una alta especificidad para el transportador de colesterol intestinal, una absorción sistémica mínima y una larga eliminación de media vida que permite una dosis diaria. En general, el fármaco logra su efecto terapéutico mediante el bloqueo específico de la absorción de colesterol, lo que da lugar a una menor circulación de colesterol ldl y mejores resultados cardiovasculares.

El medicamento puede causar dolor de cabeza leve en algunos usuarios. El mareo es reportado por una minoría notable. Nausea aparece ocasionalmente durante los primeros días. La fatiga se puede experimentar después de uso prolongado. La boca seca es una queja frecuente entre los pacientes. La erupción cutánea ligera puede desarrollarse en individuos sensibles. El insomnio a veces ocurre cuando se toma más tarde en el día. Estos efectos son generalmente temporales y no tienen tratamiento continuado.

Los efectos secundarios más comunes incluyen fatiga leve de dolor de cabeza y náuseas. Estas reacciones son generalmente temporales y resuelven por sí mismas. A menudo reflejan el ajuste del cuerpo a nuevos estímulos. Los dolores de cabeza son frecuentes entre grupos de edad. La fatiga puede ir acompañada de un sentido de baja energía. Nausea tiende a ser leve e infrecuente. En general, estos efectos secundarios son generalmente suaves y breves.