Tamoxifenはbreastのティッシュのエストロゲンの受容器に結合する総合的なホルモンのantagonistです。 それは主にホルモンの受容器の前面およびpostmenopausal女性で肯定的な母乳癌を扱うのに使用されています。 エストロゲン受容体を占有することにより、Tamoxifenは細胞増殖を促進する信号経路の活性化をブロックします。 この遮断薬は、エストロゲン駆動遺伝子発現の阻害につながり、腫瘍の成長と転移を減少させます。 抗estrogenic効果に加えて、Tamoxifenは骨のティッシュの部分的なアゴニストの活動を、骨密度を維持することを助けることができます。 エンドキシフェンのようなその代謝物は、エストロゲンの受容器の信号を減らすことによって薬剤の効力を高めます。 全体的に薬物はエストロゲンに細胞反応を変え、エストロゲン依存性がんの治療上の利益をもたらします.

Tamoxifenはエストロゲンの受容器の肯定的なbreast癌の処置で主に使用される選択的なエストロゲンの受容器の変調器です。 それは母体組織のエストロゲン受容体に結合し、自然なエストロゲンによってこれらの受容器の活性化を妨げます、従って腫瘍の進行を促進する成長信号を禁じます。 骨や子宮などの他の組織では、薬は、細胞のコンテキストに応じて異なる生物学的結果につながるエストロゲンのアゴニストとして作用することができます。 薬は、その抗エストロゲン効力に著しく貢献するエンドキシフェンを含む活動的な代謝に肝臓に代謝されます。 その薬理学のプロフィールは治療上の応答に影響を与えることができる個人間の長い半減期および可変的な新陳代謝を特色にします。 エストロゲンのシグナル伝達を調節することによって、Tamoxifenは細胞増殖および生存のために要求されるエストロゲンおよび受容器間の相互作用と干渉します。 この対角主義は、細胞サイクルに関与する遺伝子のトランスクリプションを低下させ、感受性のあるがん細胞におけるアポトーシスを促進します。 全体的に薬物の薬理作用の結果は、特定の組織における拮抗作用を維持しながら、エストロゲン駆動腫瘍成長が減少しました.

Tamoxifenは熱いフラッシュおよび夜汗を引き起こすかもしれません。 吐き気や時折嘔吐につながることができます。 一部の患者は疲労と軽度のめまいを経験します。 軽度の関節の痛みや筋肉の硬さの可能性があります。 まれにそれは性欲に影響を与え、月経パターンの変化を引き起こす可能性があります。 長期使用は、子宮内膜厚のリスクを高めることができます.

Tamoxifenはホルモンの受容器の肯定的な母乳癌の処置で一般に使用される薬剤です。 吐き気は頻繁に報告された副作用の1つです。 処置の間に熱いフラッシュは頻繁に起こります。 疲労は毎日のエネルギーレベルに影響を与えることができます。 一部の患者は、月経不規則性やサイクルパターンの変化を経験します。 体重増加は特定の個人で観察されています。 腟の排出か乾燥はホルモンの変更の結果として成長するかもしれません。 骨密度の損失は監視を要求する長期心配です.