Η ταμοξιφαίνη είναι ένας συνθετικός ορμονικός ανταγωνιστής που δεσμεύεται στους υποδοχείς των οιστρογόνων στον ιστό του μαστού. Χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία του θετικού καρκίνου του μαστού των ορμονών τόσο σε προεμμηνοπαυσιακές όσο και σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες. Καταλαμβάνοντας τον υποδοχέα οιστρογόνων, η ταμοξιφαίνη εμποδίζει την ενεργοποίηση των οδών σηματοδότησης που προάγουν τον πολλαπλασιασμό των κυττάρων. Αυτός ο αποκλεισμός οδηγεί σε αναστολή της γονιδιακής έκφρασης που οδηγεί τα οιστρογόνα και μειώνει την ανάπτυξη του όγκου και τη μετάσταση. Εκτός από την αντιεστρογόνο δράση της, η ταμοξιφαίνη μπορεί να εμφανίσει μερική αγωνιστική δράση στον οστικό ιστό, βοηθώντας στη διατήρηση της οστικής πυκνότητας. Οι μεταβολίτες του, όπως η ενδοξιφαίνη, αυξάνουν τη δραστικότητα του φαρμάκου μειώνοντας περαιτέρω τη σήμανση των υποδοχέων των οιστρογόνων. Συνολικά η φαρμακευτική αγωγή μεταβάλλει τις κυτταρικές ανταποκρίσεις στα οιστρογόνα, παρέχοντας θεραπευτικό όφελος στους καρκίνους που εξαρτώνται από τα οιστρογόνα.

Η ταμοξιφαίνη είναι ένας εκλεκτικός διαμορφωτής των οιστρογόνων που χρησιμοποιείται κυρίως στη θεραπεία του θετικού καρκίνου του μαστού από τους υποδοχείς των οιστρογόνων. Συνδέεται με τους υποδοχείς οιστρογόνων στον ιστό του μαστού και εμποδίζει την ενεργοποίηση αυτών των υποδοχέων από τα φυσικά οιστρογόνα, αναστέλλοντας έτσι τα αυξητικά σήματα που προάγουν την εξέλιξη του όγκου. Σε άλλους ιστούς όπως το οστό και η μήτρα το φάρμακο μπορεί να δράσει ως αγωνιστής των οιστρογόνων, οδηγώντας σε διαφορετικά βιολογικά αποτελέσματα ανάλογα με το κυτταρικό πλαίσιο. Η φαρμακευτική αγωγή μεταβολίζεται στο ήπαρ σε ενεργούς μεταβολίτες συμπεριλαμβανομένης της ενδοξιφαίνης, η οποία συμβάλλει σημαντικά στην αντι-εστρογονική της δραστικότητα. Το φαρμακοκινητικό του προφίλ παρουσιάζει μεγάλο χρόνο ημίσειας ζωής και μεταβλητό μεταβολισμό μεταξύ των ατόμων, ο οποίος μπορεί να επηρεάσει τη θεραπευτική ανταπόκριση. Διαμορφώνοντας τη σήμανση των οιστρογόνων, η ταμοξιφαίνη παρεμβαίνει στις αλληλεπιδράσεις μεταξύ των οιστρογόνων και του υποδοχέα της που απαιτούνται για τον πολλαπλασιασμό των κυττάρων και την επιβίωση. Αυτός ο ανταγωνισμός μειώνει τη μεταγραφική ενεργοποίηση των γονιδίων που εμπλέκονται στον κυτταρικό κύκλο και προωθεί την απόπτωση σε ευαίσθητα καρκινικά κύτταρα. Συνολικά η φαρμακολογική δράση του φαρμάκου έχει ως αποτέλεσμα μειωμένη ανάπτυξη του όγκου που οδηγεί τα οιστρογόνα, διατηρώντας ταυτόχρονα μια ανταγωνιστική δράση σε ορισμένους ιστούς.

Η ταμοξιφαίνη μπορεί να προκαλέσει εξάψεις και νυχτερινές ιδρώσεις. Μπορεί να οδηγήσει σε ναυτία και περιστασιακό εμετό. Μερικοί ασθενείς παρουσιάζουν κόπωση και ήπια ζάλη. Υπάρχει πιθανότητα ήπιου πόνου στις αρθρώσεις και μυϊκή δυσκαμψία. Σπάνια μπορεί να επηρεάσει τη λίμπιντο και να προκαλέσει αλλαγές στα εμμηνορροϊκά μοτίβα. Η μακροχρόνια χρήση μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο πύκνωσης του ενδομητρίου.

Η ταμοξιφαίνη είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται συνήθως στη θεραπεία του θετικού καρκίνου του μαστού των ορμονών. Η ναυτία είναι μία από τις συχνά αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες. Καυτές αναλαμπές συμβαίνουν συχνά κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Η κόπωση μπορεί να επηρεάσει τα καθημερινά επίπεδα ενέργειας. Μερικοί ασθενείς παρουσιάζουν εμμηνορροϊκές ανωμαλίες ή αλλαγές στη μορφή του κύκλου. Αύξηση βάρους έχει παρατηρηθεί σε ορισμένα άτομα. Κολπική απαλλαγή ή ξηρότητα μπορεί να αναπτυχθεί ως αποτέλεσμα ορμονικών αλλαγών. Η απώλεια πυκνότητας των οστών είναι μια μακροπρόθεσμη ανησυχία που απαιτεί παρακολούθηση.