Tamoxifen jest syntetycznym antagonistą hormonalnym, który wiąże się z receptorami estrogenowymi w tkance piersi. Jest on stosowany głównie w leczeniu raka piersi z dodatnim receptorem hormonu zarówno u kobiet przed menopauzą, jak i po menopauzie. Okupując receptor estrogenowy, Tamoxifen blokuje aktywację szlaków sygnalizacyjnych promujących proliferację komórek. Blokada ta prowadzi do hamowania ekspresji genów napędzanych estrogenem i zmniejsza wzrost guza i przerzuty. Oprócz działania antyestrogennego, Tamoxifen może wykazywać częściową aktywność agonistyczną w tkance kostnej, co pomaga utrzymać gęstość kości. Jego metabolity, takie jak endoksyfen, zwiększają moc leku poprzez dalsze zmniejszanie sygnalizacji receptorów estrogenowych. Ogólnie lek zmienia odpowiedź komórkową na estrogen, zapewniając korzyści terapeutyczne w rakach zależnych od estrogenów.

Tamoxifen jest selektywnym modulatorem receptora estrogenowego stosowanym głównie w leczeniu raka piersi z dodatnim wynikiem receptora estrogenowego. Wiąże się z receptorami estrogenowymi w tkance piersi i blokuje aktywację tych receptorów przez naturalny estrogen, hamując tym samym sygnały wzrostu, które promują progresję nowotworu. W innych tkankach, takich jak kości i macicy lek może działać jako agonista estrogenu, prowadząc do różnych biologicznych wyników w zależności od kontekstu komórkowego. Lek jest metabolizowany w wątrobie do aktywnych metabolitów, w tym endoksyfenu, co w znacznym stopniu przyczynia się do jego działania antyestrogennego. Jego profil farmakokinetyczny charakteryzuje się długim okresem półtrwania i zmiennym metabolizmem u poszczególnych osób, co może wpływać na odpowiedź terapeutyczną. Poprzez modulowanie sygnalizacji estrogenowej, Tamoxifen zakłóca interakcje między estrogenem a jego receptorem, które są niezbędne do proliferacji komórek i przeżycia. Ten antagonizm zmniejsza transkrypcyjną aktywację genów uczestniczących w cyklu komórkowym i promuje apoptozę w wrażliwych komórkach nowotworowych. Ogólnie działanie farmakologiczne leku powoduje zmniejszenie wzrostu guza spowodowanego estrogenem przy jednoczesnym zachowaniu antagonistycznego działania w niektórych tkankach.

Tamoksyfen może powodować uderzenia gorąca i nocne poty. Może prowadzić do nudności i sporadycznych wymiotów. U niektórych pacjentów występuje zmęczenie i łagodne zawroty głowy. Istnieje możliwość łagodnego bólu stawów i sztywności mięśni. Rzadko może wpływać na libido i powodować zmiany w wzorach miesiączkowych. Długotrwałe stosowanie może zwiększać ryzyko zgrubienia endometrium.

Tamoxifen jest lekiem powszechnie stosowanym w leczeniu raka piersi z dodatnim receptorem hormonu. Nudności są jednym z często zgłaszanych działań niepożądanych. Gorące błyski występują często podczas leczenia. Zmęczenie może mieć wpływ na dzienne poziomy energii. U niektórych pacjentów występują nieprawidłowości miesiączkowe lub zmiany schematów cyklu. U niektórych osób obserwowano zwiększenie masy ciała. Wydzielina z pochwy lub suchość może rozwijać się w wyniku zmian hormonalnych. Utrata gęstości kości jest długoterminowym problemem wymagającym monitorowania.