Tamoksifeeni on synteettinen hormoniantagonisti, joka sitoutuu rintakudoksen estrogeenireseptoreihin. Sitä käytetään pääasiassa hormonireseptoripositiivisen rintasyövän hoitoon sekä premenopausaalisilla että postmenopausaalisilla naisilla. Käyttämällä estrogeenireseptoria Tamoksifeeni estää solujen proliferaatiota edistävien signaalireittien aktivoitumisen. Tämä salpaus estää estrogeenikäyttöistä geenien ilmentymistä ja vähentää kasvaimen kasvua ja etäpesäkkeitä. Estrogeenivaikutuksen lisäksi Tamoksifeenilla voi olla osittainen agonistivaikutus luukudoksessa, mikä auttaa pitämään luun tiheyden ennallaan. Sen metaboliitit, kuten endoksifeeni, lisäävät lääkkeen tehoa vähentämällä edelleen estrogeenireseptorien signaalia. Kaiken kaikkiaan lääkitys muuttaa soluvasteita estrogeeni, joka tarjoaa terapeuttista hyötyä estrogeeniriippuvaisia syöpiä.

Tamoksifeeni on selektiivinen estrogeenireseptorin modulaattori, jota käytetään ensisijaisesti estrogeenireseptoripositiivisen rintasyövän hoitoon. Se sitoutuu rintakudoksen estrogeenireseptoreihin ja estää näiden reseptorien aktivoitumista luonnollisen estrogeenin avulla, mikä estää kasvaimen etenemistä edistäviä kasvusignaaleja. Muissa kudoksissa, kuten luussa ja kohdussa, lääke voi toimia estrogeeniagonistina, mikä johtaa erilaisiin biologisiin tuloksiin riippuen soluyhteydestä. Lääke metaboloituu maksassa aktiivisiksi metaboliiteiksi, mukaan lukien endoksifeeni, mikä vaikuttaa merkittävästi sen antiestrogeeniseen tehoon. Sen farmakokineettiseen profiiliin kuuluu pitkä puoliintumisaika ja vaihteleva metabolia yksilöiden välillä, mikä voi vaikuttaa hoitovasteeseen. Muokkaamalla estrogeenisignaalia Tamoksifeeni vaikuttaa estrogeenin ja sen reseptorin välisiin yhteisvaikutuksiin, joita tarvitaan solujen proliferaation ja eloonjäämisen kannalta. Tämä antagonismi vähentää solusykliin osallistuvien geenien transkriptionaalista aktivoitumista ja edistää apoptoosia herkissä syöpäsoluissa. Kaiken kaikkiaan lääkkeen farmakologinen vaikutus vähentää estrogeenin aiheuttamaa kasvaimen kasvua säilyttäen samalla antagonistisen vaikutuksen tietyissä kudoksissa.

Tamoksifeeni saattaa aiheuttaa kuumia aaltoja ja yöhikoilua. Se voi aiheuttaa pahoinvointia ja satunnaista oksentelua. Joillakin potilailla esiintyy väsymystä ja lievää huimausta. Lievää nivelkipua ja lihasjäykkyyttä saattaa esiintyä. Harvinainen se voi vaikuttaa libido ja aiheuttaa muutoksia kuukautismallien. Pitkäaikaiskäyttö voi lisätä kohdun limakalvon paksuuntumisen riskiä.

Tamoksifeeni on hormonireseptoripositiivisen rintasyövän hoidossa yleisesti käytettävä lääke. Pahoinvointi on yksi usein ilmoitetuista haittavaikutuksista. Kuumia välähdyksiä esiintyy usein hoidon aikana. Väsymys voi vaikuttaa päivittäiseen energiatasoon. Joillakin potilailla esiintyy kuukautishäiriöitä tai muutoksia syklissä. Joillakin henkilöillä on havaittu painon nousua. Emättimen vuoto tai kuivuus voi kehittyä hormonaalisten muutosten seurauksena. Luun tiheyden väheneminen on pitkän aikavälin huolenaihe, joka vaatii seurantaa.