Tamoxifen je syntetický hormonální antagonista, který se váže na estrogenové receptory v prsní tkáni. Používá se především k léčbě karcinomu prsu pozitivního na hormonální receptor u žen před menopauzou i po menopauze. Okupováním estrogenového receptoru blokuje Tamoxifen aktivaci signálních cest, které podporují buněčnou proliferaci. Tato blokáda vede k inhibici genové exprese poháněné estrogeny a snižuje růst nádoru a metastázu. Kromě jeho antiestrogenního účinku může Tamoxifen vykazovat parciální agonistickou aktivitu v kostní tkáni, což pomáhá udržet hustotu kostí. Jeho metabolity, jako je endoxifen, zvyšují účinnost léku tím, že dále snižují signalizaci estrogenových receptorů. Celkově lék mění buněčné odpovědi na estrogen, poskytuje terapeutický přínos u nádorů závislých na estrogenu.

Tamoxifen je selektivní modulátor estrogenových receptorů používaný primárně k léčbě karcinomu prsu pozitivního na estrogenové receptory. To se váže na estrogenové receptory v prsní tkáni a blokuje aktivaci těchto receptorů přirozeným estrogenem, čímž inhibuje růstové signály, které podporují progresi nádoru. V jiných tkáních, jako je kost a děloha, může lék působit jako agonista estrogenu, což vede k různým biologickým výsledkům v závislosti na buněčném kontextu. Lék je metabolizován v játrech na aktivní metabolity včetně endoxifenu, který významně přispívá k jeho antiestrogenní účinnosti. Jeho farmakokinetický profil vykazuje dlouhý poločas a variabilní metabolismus mezi jednotlivci, který může ovlivnit terapeutickou odpověď. Tvorbou estrogenu signalizujícího, Tamoxifen interferuje s interakcemi mezi estrogenem a jeho receptorem, které jsou nezbytné pro buněčnou proliferaci a přežití. Tento antagonismus snižuje transkriminační aktivaci genů zapojených do buněčného cyklu a podporuje apoptózu v vnímavých nádorových buňkách. Celkově farmakologický účinek léku vede ke snížení růstu nádoru řízeného estrogenem při zachování antagonistického účinku v určitých tkáních.

Tamoxifen může způsobit návaly horka a noční pocení. Může to vést k nevolnosti a občasnému zvracení. U některých pacientů se vyskytuje únava a mírné závratě. Existuje možnost mírné bolesti kloubů a ztuhlosti svalů. Vzácně to může ovlivnit libido a způsobit změny menstruační vzory. Dlouhodobé užívání může zvýšit riziko zahuštění endometria.

Tamoxifen je lék, který se běžně používá v léčbě karcinomu prsu pozitivního na hormonální receptory. Nausea je jedním z často hlášených nežádoucích účinků. Během léčby se často objevují návaly horka. Únava může ovlivnit denní hladiny energie. Někteří pacienti zažívají menstruační nesrovnalosti nebo změny ve vzorcích cyklů. U některých jedinců bylo pozorováno zvýšení tělesné hmotnosti. Vaginální výtok nebo suchost se mohou vyvinout v důsledku hormonálních změn. Ztráta hustoty kostí je dlouhodobá obava, která vyžaduje monitorování.