Tamoxifen er en syntetisk hormonell antagonist som binder seg til østrogenreseptorer i brystvev. Det brukes primært til behandling av hormonreseptor positiv brystkreft hos både premenopausale og menopausale kvinner. Ved å okkupere østrogenreseptoren blokkerer Tamoxifen aktiveringen av signalerende veier som fremmer celleproliferasjon. Denne blokasjonen fører til inhibering av østrogendrevet genekspresjon og reduserer tumorvekst og metastase. I tillegg til dens anti-østrogene effekt, kan Tamoxifen utvise delvis agonistaktivitet i benvev, som bidrar til å opprettholde beintettheten. Dens metabolitter, som endoksifen, øker stoffets styrke ved å ytterligere redusere østrogenreseptorsignalering. Totalt endrer medisinen cellulære reaksjoner på østrogen, noe som gir terapeutisk fordel i østrogenavhengige krefter.

Tamoxifen er en selektiv østrogenreseptormodulator som primært brukes ved behandling av østrogenreseptorpositiv brystkreft. Det binder seg til østrogenreseptorer i brystvev og blokkerer aktiveringen av disse reseptorene ved naturlig østrogen, og hemmer dermed vekstsignalene som fremmer tumorprogresjon. I andre vev som ben og livmor kan stoffet fungere som en østrogenagonist, noe som fører til forskjellige biologiske resultater avhengig av cellulære sammenheng. Legemidlet metaboliseres i leveren til aktive metabolitter inkludert endoksifen, som bidrar betydelig til dens anti-østrogene potens. Dens farmakokinetiske profil har en lang halveringstid og variabel metabolisme blant individer, som kan påvirke terapeutisk respons. Ved å modulere østrogensignalering forstyrrer Tamoxifen interaksjonene mellom østrogen og dens reseptor som kreves for celleproliferasjon og overlevelse. Denne antagonisme reduserer transkripsjonell aktivering av gener som er involvert i cellesyklusen og fremmer apoptose i utsatte kreftceller. Samlet sett resulterer stoffets farmakologiske virkning i redusert østrogendrevet tumorvekst samtidig som det opprettholdes en antagonistisk effekt i visse vev.

Tamoxifen kan forårsake varme blinker og natt svetter. Det kan føre til kvalme og noen ganger oppkast. Noen pasienter opplever tretthet og mild svimmelhet. Det er en mulighet for mild leddsmerter og muskel stivhet. Sjelden kan det påvirke libido og forårsake endringer i menstruasjonsmønstre. Langvarig bruk kan øke risikoen for endometrial fortykkelse.

Tamoxifen er et medisin som vanligvis brukes til behandling av hormonreseptor positiv brystkreft. Kvalme er en av de hyppig rapporterte bivirkningene. Hote blits oppstår ofte under behandling. Utmattelse kan påvirke daglige energinivåer. Noen pasienter opplever menstruasjonsuregelmessigheter eller endringer i syklusmønstre. Vektøkning har blitt observert hos enkelte individer. Vaginal utslipp eller tørrhet kan utvikle seg som følge av hormonelle endringer. Tap av bentetthet er en langsiktig bekymring som krever overvåking.