Le tamoxifène est un antagoniste hormonal synthétique qui se lie aux récepteurs œstrogènes dans le tissu mammaire. Il est principalement utilisé pour traiter le cancer du sein positif des récepteurs hormonaux chez les femmes préménopausées et postménopausées. En occupant le récepteur œstrogène, le tamoxifène bloque l'activation des voies de signalisation qui favorisent la prolifération cellulaire. Ce blocage entraîne une inhibition de l'expression génique induite par les œstrogènes et réduit la croissance tumorale et les métastases. En plus de son effet anti-estrogène, le tamoxifène peut présenter une activité agoniste partielle dans les tissus osseux, contribuant ainsi à maintenir la densité osseuse. Ses métabolites, comme l'endoxifène, augmentent la puissance du médicament en réduisant davantage la signalisation des récepteurs oestrogènes. Dans l'ensemble, le médicament modifie les réponses cellulaires à l'œstrogène, ce qui procure un avantage thérapeutique dans les cancers dépendants des œstrogènes.

Le tamoxifène est un modulateur sélectif du récepteur d'œstrogène utilisé principalement dans le traitement du cancer du sein positif du récepteur d'œstrogène. Il se lie aux récepteurs oestrogènes dans les tissus mammaires et bloque l'activation de ces récepteurs par l'oestrogène naturel, inhibant ainsi les signaux de croissance qui favorisent la progression tumorale. Dans d'autres tissus comme l'os et l'utérus, le médicament peut agir comme agoniste œstrogène, conduisant à des résultats biologiques différents selon le contexte cellulaire. Le médicament est métabolisé dans le foie en métabolites actifs, y compris l'endoxifène, ce qui contribue de façon significative à sa puissance anti-estrogène. Son profil pharmacocinétique présente une longue demi-vie et un métabolisme variable parmi les individus, ce qui peut influencer la réponse thérapeutique. En modulant la signalisation œstrogène, le tamoxifène interfère avec les interactions entre l'œstrogène et son récepteur qui sont nécessaires pour la prolifération cellulaire et la survie. Cet antagonisme réduit l'activation transcriptionnelle des gènes impliqués dans le cycle cellulaire et favorise l'apoptose dans les cellules cancéreuses sensibles. Dans l'ensemble, l'action pharmacologique du médicament entraîne une diminution de la croissance tumorale induite par les œstrogènes tout en maintenant un effet antagoniste dans certains tissus.

Le tamoxifène peut provoquer des bouffées de chaleur et des sueurs nocturnes. Il peut entraîner des nausées et des vomissements occasionnels. Certains patients souffrent de fatigue et de vertiges légers. Il y a une possibilité de légère douleur articulaire et de raideur musculaire. Rarement, il peut affecter la libido et provoquer des changements dans les menstruations. L'utilisation à long terme peut augmenter le risque d'épaississement endométrial.

Le tamoxifène est un médicament couramment utilisé dans le traitement du cancer du sein positif des récepteurs hormonaux. Nausées est l'un des effets indésirables fréquemment rapportés. Des bouffées de chaleur surviennent souvent pendant le traitement. La fatigue peut affecter les niveaux d'énergie quotidiens. Certains patients présentent des irrégularités menstruelles ou des changements dans les modèles de cycle. Une prise de poids a été observée chez certaines personnes. Une écoulement vaginal ou une sécheresse peuvent résulter de changements hormonaux. La perte de densité osseuse est une préoccupation à long terme qui nécessite une surveillance.