Samsca é a marca do fármaco tolvaptano, um antagonista seletivo do receptor da vasopressina v2. É indicado para o tratamento da hiponatremia resultante de condições como síndrome de secreção inadequada de hormona antidiurética. O fármaco atua bloqueando a ligação da vasopressina aos seus receptores v2 nos ductos coletores renais. Este bloqueio impede o efeito antidiurético normal da vasopressina, levando ao aumento da excreção de água através da urina. A perda de líquido resultante aumenta as concentrações séricas de sódio em doentes com hiponatremia diluicional. farmacodinamicamente, a medicação aumenta o volume urinário sem alterar os níveis de electrólitos que não o sódio. Seu efeito terapêutico é alcançado por meio do antagonismo seletivo do receptor v2, que modula a atividade dos canais de água da aquaporina-2 nas células renais.

Samsca é a marca para tolvaptano um antagonista seletivo do receptor vasopressina. É prescrito o manejo da hiponatremia associada a condições como síndrome de secreção inadequada do hormônio antidiurético. O fármaco funciona bloqueando a ação da vasopressina arginina nos receptores v2 nos ductos coletores. Esse bloqueio reduz a reabsorção de água e promove a excreção do excesso de água livre. O efeito fisiológico é o aumento do débito urinário e a normalização gradual dos níveis séricos de sódio. Ao direcionar apenas os receptores v2 a medicação atinge atividade antidiurética sem impacto significativo na pressão arterial. O papel terapêutico do Samsca é fornecer um meio farmacológico para corrigir com segurança as baixas concentrações de sódio. A sua atividade farmacológica limita-se à via de sinalização da vasopressina, resultando num aumento da depuração da água renal.

Um possível efeito colateral é o aumento da sede que alguns pacientes notam ao tomar a medicação. Outra é a micção frequente, que pode levar à desidratação se a ingestão de líquidos não for controlada. Alguns indivíduos experimentam boca seca ou uma leve perda de apetite. Foram notificados níveis elevados de enzimas hepáticas em estudos clínicos, necessitando de monitorização periódica. Cefaleias e tonturas também podem ocorrer, especialmente durante a fase inicial do tratamento. A fadiga é outro sintoma observado em uma minoria de usuários. Por último, os baixos níveis de sódio podem recuperar após a interrupção, embora este efeito seja geralmente temporário.

Os pacientes podem experimentar micção frequente, pois o fármaco promove excreção de água. O aumento da sede muitas vezes acompanha esse efeito. Alguns indivíduos relatam boca seca ou dores de cabeça leves. Testes de função hepática podem mostrar anormalidades em certos casos. Foram notificadas raramente cãibras musculares ou fraqueza. Podem ocorrer fadiga ou baixos níveis de energia durante o tratamento. Foram observados níveis elevados de ácido úrico numa pequena proporção de utilizadores. Em casos raros, podem desenvolver-se reacções cutâneas alérgicas, tais como erupção cutânea.