Samsca è il marchio del farmaco tolvaptan, un antagonista selettivo del recettore v2 della vasopressina. È indicato per il trattamento di iponatremia derivante da condizioni come la sindrome di secrezione ormonale antidiuretico inadeguato. Il farmaco agisce bloccando il legame della vasopressina ai suoi recettori v2 nei condotti di raccolta dei reni. Questo blocco impedisce il normale effetto antidiuretico della vasopressina, portando ad una maggiore escrezione dell'acqua attraverso l'urina. La conseguente perdita di liquido aumenta le concentrazioni di siero di sodio nei pazienti con iponatremia diluitiva. Farmacodinamicamente il farmaco aumenta il volume delle urine senza alterare i livelli di elettroliti diversi dal sodio. Il suo effetto terapeutico è ottenuto attraverso l'antagonismo selettivo del recettore v2, che modula l'attività dei canali dell'acqua di aquaporin-2 nelle cellule renali.

Samsca è il marchio per tolvaptan un antagonista selettivo del recettore della vasopressina. È prescritto per gestire iponatremia associata a condizioni come la sindrome di secrezione ormonale antidiuretico inadeguato. Il farmaco funziona bloccando l'azione di arginina vasopressina a recettori v2 nei condotti di raccolta. Questo blocco riduce il riassorbimento dell'acqua e promuove l'escrezione di acqua libera in eccesso. L'effetto fisiologico è un aumento della produzione di urina e una graduale normalizzazione dei livelli di sodio siero. Puntando solo i recettori v2 il farmaco raggiunge l'attività antidiuretica senza un impatto significativo sulla pressione sanguigna. Il ruolo terapeutico di Samsca è quello di fornire un mezzo farmacologico per correggere le basse concentrazioni di sodio in modo sicuro. La sua attività farmacologica è limitata al percorso di segnalazione della vasopressina con conseguente maggiore clearance dell'acqua renale.

Un possibile effetto collaterale è aumentato sete che alcuni pazienti notano durante l'assunzione del farmaco. Un altro è la minzione frequente, che può portare alla disidratazione se l'assunzione di liquido non è gestita. Alcuni individui sperimentano la bocca secca o una lieve perdita di appetito. I livelli elevati di enzimi epatici sono stati riportati negli studi clinici, che richiedono un monitoraggio periodico. Possono verificarsi anche mal di testa e vertigini, soprattutto durante la fase iniziale del trattamento. Fatigue è un altro sintomo che è stato osservato in una minoranza di utenti. Infine, i bassi livelli di sodio possono rimbalzare dopo la sospensione, anche se questo effetto à ̈ generalmente temporaneo.

I pazienti possono sperimentare la minzione frequente come il farmaco promuove l'escrezione dell'acqua. L'aumento della sete spesso accompagna questo effetto. Alcuni individui segnalano la bocca secca o mal di testa mite. I test di funzione del fegato possono mostrare anomalie in alcuni casi. I crampi muscolari o la debolezza sono stati segnalati raramente. Durante il trattamento possono verificarsi livelli di energia deboli o bassi. I livelli elevati di acido urico sono stati osservati in una piccola percentuale di utenti. In casi rari, reazioni allergiche della pelle come rash possono svilupparsi.