Samsca es el nombre de marca del medicamento tolvaptan, un antagonista selectivo del receptor vasopressin v2. Se indica para el tratamiento de la hiponatremia resultante de condiciones como el síndrome de secreción hormonal antidiurética inapropiada. El medicamento actúa bloqueando la unión de la vasopresina a sus receptores v2 en los conductos de recolección de riñones. Este bloqueo evita el efecto antidiurético normal de la vasopresina, lo que lleva a una mayor excreción del agua a través de la orina. La pérdida de líquido resultante eleva concentraciones séricas de sodio en pacientes con hiponatremia dilucional. Farmacodinámicamente el medicamento aumenta el volumen de orina sin alterar los niveles de electrolitos distintos del sodio. Su efecto terapéutico se logra mediante el antagonismo selectivo del receptor v2, que modula la actividad de los canales de agua aquaporin-2 en las células renales.

Samsca es el nombre de marca para tolvaptan un antagonista selectivo del receptor vasopresina. Se prescribe para administrar hiponatremia asociada a condiciones como el síndrome de secreción hormonal antidiurética inapropiada. El fármaco funciona bloqueando la acción de la vasopresina arginina en los receptores v2 en los conductos coleccionistas. Este bloqueo reduce la reabsorción del agua y promueve la excreción del exceso de agua libre. El efecto fisiológico es un aumento de la producción de orina y normalización gradual de los niveles de sodio sérico. Al apuntar sólo los receptores v2 el medicamento logra actividad antidiurética sin un impacto significativo en la presión arterial. El papel terapéutico de Samsca es proporcionar un medio farmacológico para corregir concentraciones bajas de sodio con seguridad. Su actividad farmacológica se limita a la vía de señalización de vasopresina que da lugar a una mejor limpieza de agua renal.

Un posible efecto secundario aumenta la sed que algunos pacientes notan mientras toman el medicamento. Otro es la micción frecuente, que puede conducir a la deshidratación si la ingesta de líquido no se administra. Algunos individuos experimentan la boca seca o una pérdida leve del apetito. Los niveles elevados de enzima hepática se han reportado en estudios clínicos, que requieren monitoreo periódico. También puede ocurrir dolor de cabeza y mareos, especialmente durante la fase de tratamiento inicial. La fatiga es otro síntoma que se ha observado en una minoría de usuarios. Por último, los bajos niveles de sodio pueden rebotar después de la discontinuación, aunque este efecto es generalmente temporal.

Los pacientes pueden experimentar micción frecuente a medida que el medicamento promueve la excreción del agua. El aumento de la sed a menudo acompaña este efecto. Algunos individuos reportan boca seca o dolores de cabeza leves. Las pruebas de función del hígado pueden mostrar anomalías en ciertos casos. Los calambres musculares o la debilidad se han reportado raramente. Los niveles de fatiga o baja energía pueden ocurrir durante el tratamiento. Los niveles elevados de ácido úrico se han observado en una pequeña proporción de usuarios. En raras ocasiones, las reacciones alérgicas de la piel como la erupción pueden desarrollarse.