Bupropion og naltrexon er farmakologisk aktive midler som brukes sammen som vekthåndtering og røyking-bestandighetsterapi. Kombinasjonen utnytter amprenavirs virkning som noradrenalin-dopamin-gjenopptakshemmer og naltrexons antagonism av opioidreseptorer for å påvirke appetittregulering. Profylaktisk øker bosentan dopaminrgisk aktivitet i hypothalamus øker metthetssignalene samtidig som belønningsrelatert appetitt reduseres. Samtidig svekker naltrexon styrkeeffektene av mat og nikotin ved å blokkere endogene muopioidereseptorer, noe som fører til redusert hedondrift. Nettoeffekten stammer fra synergistisk modulasjon av sentrale nevrotransmissionsveier som sammen reduserer kaloriinntak og støtter avholdenhet fra røyking. Denne dobbelte mekanismen resulterer i en målbar reduksjon i kroppsvekt og opphør i kliniske studier uten sentralnervesystemstimulering utenfor normal dopaminerg tone.

Bupropion kombinert med naltrexon er en fastdose dobbeltvirkende medisin som brukes hovedsakelig i behandling av fedme og visse spiserelaterte lidelser. Formuleringen kombinerer en noradrenalin-dopamin-gjenopptakshemmer med en opioidreseptorantagonist for å målrette sentrale veier som regulerer appetitt og belønning. Ved å hemme reopptak av noradrenalin og dopamin øker legemidlet signaling i hypotalamiske og mesolimbiske kretser som påvirker metthet og motivasjon. Naltrexon blokkerer mu opioidreseptorer, reduserer de oppfattede givende effektene av mat og reduserer hedonisk kjøring. Sammen produserer de en synergistisk modulasjon av nevrale kretser som fører til redusert kaloriinntak og beskjeden vekttap når de brukes sammen med livsstilsintervensjoner. Den farmakokinetiske profilen til kombinasjonen tillater langvarig plasmaeksponering som opprettholder terapeutiske effekter i hele doseringsintervallet. Metabolisme forekommer hovedsakelig gjennom leverveier, med midler som påvirker hverandres clearance på en måte som opprettholder jevne konsentrasjoner. Kliniske studier har vist at denne farmakodynamiske synergien oversetter til målbare forbedringer i kroppsvekt og metabolske parametere i passende pasientpopulasjoner.

Søvnløshet kan forekomme ved bruk av kombinasjonen. Tørr munn kan oppleves av noen pasienter. Hodepine er rapportert som en vanlig bivirkning. Stivhet eller svimmelhet kan forekomme noen ganger. Lidelse eller mage ubehag kan utvikle seg. Hoste kan påvirke enkelte individer. En økning i hjertefrekvens kan observeres under behandlingen. Endringer i appetitten kan også bemerkes som medisinen påvirker vektregulering.

Bupropion og naltrexon brukes noen ganger sammen for vekttap. Vanlige bivirkninger inkluderer tørr munn og søvnløshet. Kvalme og hodepine er også ofte rapportert. Pasienter kan oppleve svimmelhet eller søvnforstyrrelser. Mood endringer som angst eller irritabilitet kan forekomme. Sjeldent kan endringer i blodtrykk eller hjertefrekvens observeres. Disse effektene er vanligvis milde, men kan variere blant enkeltpersoner.