Bupropion a naltrexon jsou farmakologicky aktivní látky používané společně jako terapie zvládáním hmotnosti a odvykáváním kouření. Kombinace využívá bupropion jako norepinefrine- dopaminový inhibitor zpětného vychytávání a antagonismus opioidních receptorů naltrexonu k ovlivnění regulace chuti k jídlu. Farmakologicky bupropion zvyšuje dopaminergní aktivitu v hypothalamu, čímž zvyšuje nasycení a zároveň snižuje chutě spojené s rewardem. Naltrexon současně zeslabuje zesílující účinky potravy a nikotinu blokováním endogenních opioidních receptorů MU, což vede ke snížení hedonické touhy. Čistý efekt pramení ze synergické modulace centrální neurotransferové dráhy, které společně snižují příjem kalorií a podporují abstinenci kouření. Tento dvojí mechanismus vede v klinických studiích k měřitelnému snížení tělesné hmotnosti a vysazení bez stimulace centrálního nervového systému mimo normální dopaminergní tón.

Bupropion v kombinaci s naltrexonem je lékem s fixní dávkou, který se používá především při léčbě obezity a některých poruch souvisejících s jídlem. Tato formulace kombinuje inhibitor zpětného vychytávání noradrenalinu s antagonistou opioidních receptorů s cílem zaměřit se na centrální cesty, které regulují chuť k jídlu a odměnu. Inhibicí zpětného vychytávání norepinefrinu a dopaminu zvyšuje léčivo signalizující hypotalamatické a mezolimbické obvody, které ovlivňují satietu a motivaci. Naltrexone blokuje opioidní receptory, což snižuje vnímaný odměňující účinek potravy a snižující se hedonismus. Společně produkují synergickou modulaci nervových obvodů, která vede ke snížení kalorického příjmu a mírnému úbytku hmotnosti při použití vedle zásahů životního stylu. Farmakokinetický profil kombinace umožňuje delší plazmatickou expozici, která udržuje terapeutické účinky po celou dobu dávkovacího intervalu. Metabolismus se vyskytuje hlavně přes jaterní cesty, přičemž látky ovlivňují navzájem clearance způsobem, který udržuje stabilní koncentrace. Klinické studie prokázaly, že tato farmakodynamická synergie překládá měřitelné zlepšení tělesné hmotnosti a metabolických parametrů u vhodných populací pacientů.

Při použití kombinace se může vyskytnout nespavost. U některých pacientů může být sucho v ústech. Bolest hlavy je hlášena jako běžný nežádoucí účinek. Občas se mohou objevit závratě nebo závratě. Nevolnost nebo žaludeční potíže se mohou vyvinout. Zácpa může postihnout některé jedince. Během léčby lze pozorovat zvýšení tepové frekvence. Změny v chuti k jídlu lze také poznamenat, jako léky ovlivňuje regulaci hmotnosti.

Bupropion a naltrexon se někdy používají společně pro řízení hmotnosti. Časté nežádoucí účinky zahrnují sucho v ústech a nespavost. Nevolnost a bolesti hlavy jsou také často hlášeny. U pacientů se mohou objevit závratě nebo poruchy spánku. Může dojít ke změnám nálady, jako je úzkost nebo podrážděnost. Vzácně mohou být pozorovány změny krevního tlaku nebo srdeční frekvence. Tyto účinky jsou obecně mírné, ale může se lišit mezi jednotlivci.