Bupropion og naltrexon er farmakologisk aktive stoffer, der bruges sammen som vægt- management og rygestop terapi. Kombinationen udnytter bupropions virkning som en noradrenalin dopamingenoptagelseshæmmer og naltrexons antagonisme over for opioidreceptorer for at påvirke appetitregulering. Farmakodynamisk øger bupropion dopaminerg aktivitet i hypothalamus øger mæthedssignalerne og reducerer belønne-associerede cravings. Samtidig hæmmer naltrexon den forstærkende virkning af mad og nikotin ved at blokere endogene m u opioidreceptorer, hvilket fører til nedsat hedondrev. Nettoeffekten stammer fra synergistisk graduering af centrale neurotransferveje, der sammen sænker kalorieindtaget og understøtter afholdenhed fra rygning. Denne dobbeltmekanisme resulterer i en målbar reduktion i kropsvægt og seponeringsrater i kliniske forsøg uden stimulering af centralnervesystemet ud over normal dopaminerg tone.

Bupropion kombineret med naltrexon er en fixed- dose dual- active medicin, der primært anvendes til håndtering af fedme og visse spiserelaterede lidelser. Formuleringen kombinerer en noradrenalin dopamin- reuptake inhibitor med en opioidreceptorantagonist til at målrette centrale veje, der regulerer appetit og belønning. Ved at hæmme genoptagelsen af norepinephrin og dopamin øger lægemidlet signaleringen i de hypothalamiske og mesolimbiske kredsløb, der påvirker mæthed og motivation. Naltrexon blokerer Mu opioidreceptorer, hvilket reducerer den opfattede givende virkning af mad og faldende hedoniske drev. Sammen producerer de en synergistisk graduering af neurale kredsløb, der fører til reduceret kalorieindtag og beskedent vægttab, når de anvendes sammen med livsstil interventioner. Kombinationens farmakokinetiske profil tillader langvarig plasmaeksponering, som opretholder terapeutiske virkninger gennem hele doseringsintervallet. Metabolisme sker hovedsageligt via leverveje, hvor stofferne påvirker hinandens clearance på en måde, der opretholder konstante koncentrationer. Kliniske studier har vist, at denne farmakodynamiske synergi omsættes til målbare forbedringer i kropsvægt og metaboliske parametre i passende patientpopulationer.

Søvnbesvær kan forekomme ved brug af kombinationen. Nogle patienter kan opleve mundtørhed. Hovedpine er rapporteret som en almindelig bivirkning. Svimmelhed eller svimmelhed kan forekomme lejlighedsvis. Kvalme eller maveubehag kan udvikle sig. Forstoppelse kan påvirke nogle personer. En stigning i hjertefrekvensen kan observeres under behandlingen. Ændringer i appetit kan også bemærkes, da medicinen påvirker vægtregulering.

Bupropion og naltrexon bruges undertiden sammen til vægthåndtering. Almindelige bivirkninger omfatter mundtørhed og søvnløshed. Kvalme og hovedpine er også hyppigt rapporteret. Patienter kan opleve svimmelhed eller søvnforstyrrelser. Der kan forekomme ændringer i stemningen såsom angst eller irritabilitet. I sjældne tilfælde kan der observeres ændringer i blodtryk eller hjertefrekvens. Disse virkninger er generelt milde, men kan variere mellem individer.