Bupropion i naltrekson są farmakologicznie czynnymi środkami stosowanymi łącznie w leczeniu zaburzeń masy ciała i odstawieniu dymu. Kombinacja wykorzystuje działanie bupropionu jako inhibitora wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy oraz antagonizm naltreksonu wobec receptorów opioidowych w celu wpływania na regulację apetytu. Farmakodynamicznie bupropion zwiększa aktywność dopaminergiczną w podwzgórzu, wzmacniając sygnały sytości, jednocześnie zmniejszając apetyt związany z nagrodą. Jednocześnie naltrekson łagodzi wzmacniające działanie pokarmu i nikotyny poprzez blokowanie endogennych receptorów opioidowych mu, co prowadzi do zmniejszenia popędu hedonicznego. Efekt netto wynika z synergicznej modulacji centralnych szlaków neurotransmisji, które łączą niższe spożycie kalorii i wspierają abstynencję od palenia. Ten podwójny mechanizm prowadzi do mierzalnego zmniejszenia masy ciała i zmniejszenia częstości przerwania leczenia w badaniach klinicznych bez stymulacji ośrodkowego układu nerwowego ponad normalny ton dopaminergiczny.

Bupropion w połączeniu z naltreksonem jest lekiem dwuskładnikowym, stosowanym głównie w leczeniu otyłości i niektórych zaburzeń związanych z jedzeniem. Preparat łączy inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy z antagonistą receptora opioidowego w docelowe centralne drogi, które regulują apetyt i nagradzanie. Poprzez hamowanie ponownego wychwytu noradrenaliny i dopaminy lek zwiększa sygnalizację w obwodach podwzgórzowych i mezolimbicznych, które wpływają na sytość i motywację. Naltrexone blokuje receptory opioidowe mi, zmniejszając zauważalne efekty nagradzania żywności i zmniejszając napęd hedoniczny. Wspólnie produkują synergistyczną modulację obwodów nerwowych, która prowadzi do zmniejszenia spożycia kalorii i skromnej utraty wagi, gdy są stosowane obok interwencji stylu życia. Profil farmakokinetyczny tego skojarzenia pozwala na wydłużoną ekspozycję w osoczu, która utrzymuje działanie terapeutyczne przez cały okres pomiędzy dawkami. Metabolizm następuje głównie przez drogi wątrobowe, a czynniki wpływające na klirens innych komórek w sposób utrzymujący stałe stężenia. Badania kliniczne wykazały, że synergia farmakodynamiczna przekłada się na mierzalną poprawę masy ciała i parametrów metabolicznych w odpowiednich populacjach pacjentów.

Podczas stosowania leku złożonego mogą wystąpić bezsenność i trudności ze snem. U niektórych pacjentów może wystąpić suchość w jamie ustnej. Ból głowy jest zgłaszana jako częste działanie niepożądane. Sporadycznie mogą pojawić się zawroty głowy lub zawroty głowy. Mogą wystąpić nudności lub dyskomfort w żołądku. Zaparcia mogą dotyczyć niektórych osób. Podczas leczenia można zaobserwować zwiększenie częstości akcji serca. Zmiany apetytu można również zauważyć, ponieważ lek wpływa na regulację masy ciała.

Bupropion i naltrekson są czasami stosowane razem do kontroli masy ciała. Częste działania niepożądane obejmują suchość w jamie ustnej i bezsenność. Często zgłaszano również nudności i bóle głowy. U pacjentów mogą wystąpić zawroty głowy lub zaburzenia snu. Mogą wystąpić zmiany nastroju, takie jak niepokój lub drażliwość. Rzadko mogą wystąpić zmiany ciśnienia tętniczego krwi lub częstości akcji serca. Działania te są na ogół łagodne, ale mogą być różne u poszczególnych osób.