Bupropion e naltrexone sono agenti farmacologicmente attivi utilizzati insieme come terapia di gestione del peso e fumo-cessazione. La combinazione sfrutta l'azione del bupropion come inibitore dell'assunzione di noradrenalina e l'antagonismo dei recettori oppioidi di naltrexone per influenzare la regolazione dell'appetito. Pharmacodinamicamente, il bupropion aumenta l'attività dopaminergica nell'ipotalamo migliorando i segnali di sazietà, riducendo al contempo le voglie assortite. Contemporaneamente, naltrexone attenua gli effetti di rinforzo del cibo e della nicotina bloccando i recettori mu oppioidi endogeni, portando a diminuire l'azionamento edonico. L'effetto netto deriva dalla modulazione sinergica delle vie centrali di neurotrasmissione che insieme abbassano l'assunzione calorica e sostengono l'astinenza dal fumo. Questo doppio meccanismo si traduce in una riduzione misurabile del peso corporeo e dei tassi di cessazione negli studi clinici senza una stimolazione del sistema nervoso centrale oltre il normale tono dopaminergico.

Bupropion combinato con naltrexone è un farmaco a doppia azione a dosaggio fisso utilizzato principalmente nella gestione dell'obesità e alcuni disturbi legati all'alimentazione. La formulazione combina un inibitore di reuptake noradrenalina-dopamina con un antagonista del recettore oppioide per indirizzare le vie centrali che regolano l'appetito e la ricompensa. Inibendo il reuptake di noradrenalina e dopamina il farmaco aumenta il segnale nei circuiti ipotalamico e mesolimbi che influenzano la sazietà e la motivazione. Naltrexone blocca i recettori mu oppioidi, riducendo gli effetti gratificanti percepiti del cibo e diminuendo l'azionamento edonico. Insieme producono una modulazione sinergica dei circuiti neurali che porta a un ridotto apporto calorico e una modesta perdita di peso quando utilizzato accanto agli interventi di stile di vita. Il profilo farmacocinetico della combinazione consente un'esposizione prolungata al plasma, che sostiene gli effetti terapeutici durante l'intervallo di dosaggio. Il metabolismo si verifica principalmente attraverso le vie epatiche, con gli agenti che influenzano l'uno l'altro in un modo che mantiene concentrazioni costanti. Studi clinici hanno dimostrato che questa sinergia farmacodinamica si traduce in miglioramenti misurabili nel peso corporeo e nei parametri metabolici nelle popolazioni pazienti appropriate.

Insonnia difficoltà dormire può verificarsi quando si utilizza la combinazione. La bocca secca può essere sperimentata da alcuni pazienti. Il mal di testa viene segnalato come effetto collaterale comune. Vertigini o luci possono apparire occasionalmente. Nausea o disagio stomaco può svilupparsi. La costipazione può influenzare alcuni individui. Un aumento della frequenza cardiaca può essere osservato durante il trattamento. Cambiamenti di appetito può anche essere notato come il farmaco influenza la regolazione del peso.

Bupropion e naltrexone sono talvolta utilizzati insieme per la gestione del peso. Gli effetti collaterali comuni includono la bocca secca e l'insonnia. Nausea e mal di testa sono spesso segnalati. I pazienti possono sperimentare vertigini o disturbi del sonno. Cambiamenti di umore come ansia o irritabilità possono verificarsi. Raramente, possono essere osservati cambiamenti di pressione sanguigna o frequenza cardiaca. Questi effetti sono generalmente miti ma possono variare tra gli individui.