Η bupropion και η naltrexone είναι φαρμακολογικά ενεργοί παράγοντες που χρησιμοποιούνται μαζί ως θεραπεία διαχείρισης βάρους και κατάποσης καπνίσματος. Ο συνδυασμός εκμεταλλεύεται τη δράση της βουπροπιόνης ως αναστολέα επαναπρόσληψης της νορεπινεφρίνης- δοπαμίνης και τον ανταγωνισμό της ναλτρεξόνης με τους υποδοχείς οπιοειδών για να επηρεάσει τη ρύθμιση της όρεξης. Φαρμακοδυναμικά, η βουπροπιόνη αυξάνει τη ντοπαμινεργική δράση στον υποθάλαμο ενισχύοντας τα σήματα κορεσμού ενώ μειώνει τους πόθους που σχετίζονται με την ανταμοιβή. Ταυτόχρονα, η ναλτρεξόνη εξασθενεί τις ενισχυτικές επιδράσεις της τροφής και της νικοτίνης εμποδίζοντας τους ενδογενείς υποδοχείς των οπιοειδών μου, οδηγώντας σε μειωμένη ηδονική κίνηση. Το καθαρό αποτέλεσμα πηγάζει από τη συνεργιστική διαφοροποίηση των οδών κεντρικής νευρομετάδοσης που μαζί χαμηλότερη θερμιδική πρόσληψη και υποστηρίζουν αποχή από το κάπνισμα. Αυτός ο διπλός μηχανισμός έχει ως αποτέλεσμα μια μετρήσιμη μείωση του σωματικού βάρους και των ποσοστών διακοπής σε κλινικές δοκιμές χωρίς διέγερση του κεντρικού νευρικού συστήματος πέραν του φυσιολογικού ντοπαμινεργικού τόνου.

Το bupropion σε συνδυασμό με naltrexone είναι ένα φάρμακο διπλής δράσης σταθερής δόσης που χρησιμοποιείται κυρίως στη διαχείριση της παχυσαρκίας και ορισμένων διαταραχών που σχετίζονται με τη διατροφή. Η σύνθεση συνδυάζει έναν αναστολέα επαναπρόσληψης νορεπινεφρίνης- δοπαμίνης με έναν ανταγωνιστή των υποδοχέων των οπιοειδών για την στόχευση κεντρικών οδών που ρυθμίζουν την όρεξη και την ανταμοιβή. Αναστέλλοντας την επαναπρόσληψη της νορεπινεφρίνης και της ντοπαμίνης το φάρμακο ενισχύει την σηματοδότηση στα υποθαλαμικά και μεσολιμβικά κυκλώματα που επηρεάζουν τον κορεσμό και το κίνητρο. Η ναλτρεξόνη αποκλείει τους υποδοχείς των οπιοειδών μου, μειώνοντας τις αντιληπτές ανταμειφτικές επιδράσεις της τροφής και μειώνοντας την ηδονική κίνηση. Μαζί παράγουν μια συνεργιστική διαφοροποίηση των νευρωνικών κυκλωμάτων που οδηγεί σε μειωμένη πρόσληψη θερμίδων και μέτρια απώλεια βάρους όταν χρησιμοποιούνται παράλληλα με παρεμβάσεις του τρόπου ζωής. Το φαρμακοκινητικό προφίλ του συνδυασμού επιτρέπει την παρατεταμένη έκθεση στο πλάσμα, η οποία διατηρεί θεραπευτικές επιδράσεις καθ ’ όλη τη διάρκεια του δοσολογικού διαστήματος. Ο μεταβολισμός συμβαίνει κυρίως μέσω των ηπατικών οδών, με τους παράγοντες να επηρεάζουν την κάθαρση του άλλου με τρόπο που διατηρεί σταθερές συγκεντρώσεις. Κλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι αυτή η φαρμακοδυναμική συνέργεια μεταφράζεται σε μετρήσιμες βελτιώσεις του σωματικού βάρους και των μεταβολικών παραμέτρων σε κατάλληλους πληθυσμούς ασθενών.

Αϋπνία δυσκολία στον ύπνο μπορεί να εμφανιστεί κατά τη χρήση του συνδυασμού. Η ξηροστομία μπορεί να βιωθεί από ορισμένους ασθενείς. Ο πονοκέφαλος αναφέρεται ως συχνή ανεπιθύμητη ενέργεια. Ζάλη ή ζάλη μπορεί να εμφανιστεί περιστασιακά. Ναυτία ή στομαχική δυσφορία μπορεί να αναπτυχθεί. Η δυσκοιλιότητα μπορεί να επηρεάσει μερικά άτομα. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας μπορεί να παρατηρηθεί αύξηση του καρδιακού ρυθμού. Αλλαγές στην όρεξη μπορεί επίσης να σημειωθεί καθώς η φαρμακευτική αγωγή επηρεάζει τη ρύθμιση του βάρους.

Bupropion και naltrexone χρησιμοποιούνται μερικές φορές μαζί για τη διαχείριση του βάρους. Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν ξηροστομία και αϋπνία. Ναυτία και κεφαλαλγία επίσης αναφέρονται συχνά. Οι ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν ζάλη ή διαταραχές του ύπνου. Μπορεί να συμβούν αλλαγές διάθεσης όπως άγχος ή ευερεθιστότητα. Σπάνια, μπορεί να παρατηρηθούν μεταβολές της αρτηριακής πίεσης ή του καρδιακού ρυθμού. Αυτές οι επιδράσεις είναι γενικά ήπιες αλλά μπορεί να ποικίλουν μεταξύ των ατόμων.