Raloxifen er en syntetisk selektiv østrogenreceptormodulator, der anvendes til behandling af osteoporose hos postmenopausale kvinder. Det fungerer ved at efterligne østrogen aktivitet i knoglevæv for at reducere knogleresorption samtidig blokere østrogen effekter i bryst og livmoder. Stoffet binder sig til østrogenreceptorer og rekrutterer co- aktivatorer eller co- repressorer afhængigt af vævet og ændrer derved transskriptionen af gener, der er involveret i knoglemetabolisme. Ved at reducere knoglenedbrydningen hjælper Raloxifen med at opretholde knoglemineraltætheden og nedsætter risikoen for vertebrale frakturer. Den aktive metabolit påvirker calcium homøostase og fremmer osteoblastmedieret knogledannelse og bidrager dermed til den samlede skeletstyrke. Gennem disse handlinger giver Raloxifen en ikke- østrogen terapi, der er rettet mod østrogen- responderende veje til at beskytte knogler uden at stimulere bryst eller livmoder væv.

Raloxifen er en selektiv østrogenreceptormodulator, der primært anvendes til forebyggelse og behandling af osteoporose hos postmenopausale kvinder. Dets terapeutiske rolle består i at reducere knogleresorption og opretholde knoglemineraltætheden og dermed nedsætte risikoen for frakturer. Lægemidlet udøver sin farmakologiske aktivitet ved at binde sig til østrogenreceptorer i knoglevæv og modulere deres signalering på en vævsspecifik måde. Ved at fungere som en antagonist i postmenopausale knogle blokerer Raloxifen østrogen stimuleret osteoklastdannelse, mens den lipidsænkende effekt af østrogen i andre væv. Denne selektive antagonisme fører til nedsat knogleomsætning og net knoglekonservering, som ligger til grund for den kliniske fordel. Samlet Raloxifen fungerer som en syntetisk forbindelse, der efterligner østrogen i nogle væv, mens antagoniserende det i andre opnå en afbalanceret graduering af knogleremodeling veje.

Raloxifen kan forårsage hedeture hos nogle personer. Det kan føre til kvalme eller mildt maveubehag. Hævelse af fødder eller ankler er en rapporteret bivirkning. Nogle brugere oplever muskelkramper i benene. Risikoen for blodpropper kan øges med forlænget immobilitet. Synsændringer såsom sløret syn er observeret. Vægtøgning eller vægttab kan forekomme uden et klart mønster.

Raloxifen kan forårsage hedeture, der ligner menopausale symptomer. Det er forbundet med en forhøjet risiko for dyb venetrombose og lungeemboli. Nogle brugere oplever ledsmerter eller stivhed, som kan påvirke mobiliteten. Medicinen kan føre til mild kvalme eller gastrointestinal ubehag. Det har været forbundet med sjældne tilfælde af grå stær dannelse, der kan påvirke synet. Langvarig brug kan også påvirke knogletætheden på en måde, der kræver overvågning.