Raloksyfen jest syntetycznym selektywnym modulatorem receptora estrogenowego stosowanym w leczeniu osteoporozy u kobiet po menopauzie. Działa ona poprzez naśladowanie aktywności estrogenowej w tkance kostnej w celu zmniejszenia resorpcji kości, blokując jednocześnie działanie estrogenowe w piersi i macicy. Lek wiąże się z receptorami estrogenowymi i rekrutuje współaktywatory lub represory w zależności od tkanki, zmieniając w ten sposób transkrypcję genów biorących udział w metabolizmie kości. Poprzez zmniejszenie szybkości rozpadu kości Raloksyfen pomaga utrzymać gęstość mineralną kości i zmniejsza ryzyko złamań kręgów. Aktywny metabolit wpływa na homeostazę wapnia i pobudza powstawanie kości przy udziale osteoblastów, przyczyniając się tym samym do uzyskania ogólnej siły szkieletowej. Dzięki tym działaniom Raloksyfen zapewnia nieestrogenną terapię, która jest ukierunkowana na drogi reagujące na estrogen w celu ochrony kości bez stymulowania piersi lub tkanki macicy.

Raloksyfen jest selektywnym modulatorem receptora estrogenowego stosowanym głównie w zapobieganiu osteoporozie i leczeniu osteoporozy u kobiet po menopauzie. Jego rola terapeutyczna polega na zmniejszeniu resorpcji kości i utrzymaniu gęstości mineralnej kości, co zmniejsza ryzyko złamań. Lek wykazuje aktywność farmakologiczną poprzez wiązanie się z receptorami estrogenowymi w tkance kostnej i modulowanie ich sygnalizacji w specyficzny dla tkanek sposób. Przez działanie jako antagonista w kości pomenopauzalnej bloki Raloksyfenu estrogen stymulowane tworzenie osteoklastów jednocześnie oszczędzając działanie obniżające stężenie lipidów estrogenów w innych tkankach. Ten selektywny antagonizm prowadzi do zmniejszenia obrotu kostnego i zachowania tkanki kostnej, co stanowi podstawę jego korzyści klinicznych. Ogólnie Raloksyfen działa jako syntetyczny związek, który naśladuje estrogen w niektórych tkankach, a jednocześnie działa antagonistycznie w innych, osiągając zrównoważoną modulację ścieżek przebudowy kości.

U niektórych osób Raloksyfen może powodować uderzenia gorąca. Może prowadzić do nudności lub łagodnego dyskomfortu w żołądku. Obrzęk stóp lub kostek jest zgłaszanym działaniem niepożądanym. U niektórych użytkowników występują skurcze mięśni nóg. Ryzyko zakrzepów krwi może się zwiększać wraz z przedłużającym się unieruchomieniem. Obserwowano zmiany widzenia, takie jak niewyraźne widzenie. Zwiększenie lub utrata masy ciała może wystąpić bez wyraźnego wzoru.

Raloksyfen może powodować uderzenia gorąca podobne do objawów menopauzy. Jest on związany ze zwiększonym ryzykiem zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej. U niektórych pacjentów występuje ból stawów lub sztywność stawów, która może wpływać na mobilność. Lek może prowadzić do łagodnych nudności lub dyskomfortu przewodu pokarmowego. Został on związany z rzadkimi przypadkami tworzenia zaćmy, które mogą wpływać na widzenie. Długotrwałe stosowanie może również wpływać na gęstość kości w sposób wymagający monitorowania.