Raloxifene is een synthetische selectieve oestrogeenreceptormodulator die wordt gebruikt bij de behandeling van osteoporose bij postmenopauzale vrouwen. Het functioneert door het nabootsen van oestrogeen activiteit in botweefsel om botresorptie te verminderen terwijl het blokkeren van oestrogeen effecten in de borst en baarmoeder. Het geneesmiddel bindt aan oestrogeenreceptoren en rekruteert co-activators of co-repressors afhankelijk van het weefsel waardoor de transcriptie van genen betrokken bij het botmetabolisme veranderen. Door het verminderen van de botafbraak helpt Raloxifene de botmineraaldichtheid te behouden en vermindert het risico op wervelfracturen. De actieve metaboliet beïnvloedt calciumhomeostase en bevordert door osteoblast gemedieerde botvorming en draagt daardoor bij tot de algehele skeletsterkte. Door deze acties biedt Raloxifene een niet-oestrogene therapie die zich richt op oestrogeen-responsieve routes om bot te beschermen zonder borst- of baarmoederweefsel te stimuleren.

Raloxifene is een selectieve oestrogeenreceptormodulator die voornamelijk wordt gebruikt voor de preventie en behandeling van osteoporose bij postmenopauzale vrouwen. Haar therapeutische rol omvat het verminderen van botresorptie en het handhaven van botmineraaldichtheid waardoor het risico op breuken wordt verlaagd. Het geneesmiddel oefent zijn farmacologische activiteit uit door zich te binden aan oestrogeenreceptoren in botweefsel en hun signalering op een weefselspecifieke wijze te moduleren. Door te werken als een antagonist in postmenopauzale bot Raloxifen blokkeert oestrogeen gestimuleerd osteoclast vorming terwijl het sparen van de lipiden verlagende effecten van oestrogeen in andere weefsels. Dit selectieve antagonisme leidt tot een verminderde botomzetting en het behoud van het nettobeen dat ten grondslag ligt aan het klinische voordeel. Over het algemeen Raloxifene functioneert als een synthetische verbinding die oestrogeen nabootst in sommige weefsels, terwijl antagoniseren het in anderen het bereiken van een evenwichtige modulatie van bot remodeling paden.

Raloxifeen kan opvliegers veroorzaken bij sommige personen. Het kan leiden tot misselijkheid of lichte maagklachten. Zwelling van de voeten of enkels is een gemelde bijwerking. Sommige gebruikers ervaren spierkrampen in de benen. Het risico op bloedstolsels kan toenemen bij langdurige immobilisatie. Gezichtsveranderingen zoals wazig zien zijn waargenomen. Zonder een duidelijk patroon kan gewichtstoename of verlies optreden.

Raloxifeen kan opvliegers veroorzaken die vergelijkbaar zijn met menopauzale symptomen. Het wordt geassocieerd met een verhoogd risico op diepe veneuze trombose en longembolie. Sommige gebruikers ervaren gewrichtspijn of stijfheid die de mobiliteit kan beïnvloeden. De medicatie kan leiden tot lichte misselijkheid of gastro-intestinale ongemakken. Het is gekoppeld aan zeldzame gevallen van staarvorming die het gezichtsvermogen kunnen beïnvloeden. Langdurig gebruik kan ook de botdichtheid beïnvloeden op een manier die monitoring vereist.