Raloxifene è un modulatore selettivo del recettore dell'estrogeno sintetico utilizzato nel trattamento dell'osteoporosi nelle donne postmenopausa. Funziona imitando l'attività estrogeni nel tessuto osseo per ridurre il riassorbimento osseo, bloccando gli effetti estrogeni nel seno e nell'utero. Il farmaco si lega ai recettori estrogeni e recluta co-attivatori o co-repressori a seconda del tessuto alterando così la trascrizione dei geni coinvolti nel metabolismo osseo. Decrescendo il tasso di rottura ossea Raloxifene aiuta a mantenere la densità minerale ossea e abbassa il rischio di fratture vertebrali. Il metabolita attivo influenza l'omeostasi del calcio e promuove la formazione osteoblasta-mediata dell'osso contribuendo così alla forza scheletrica generale. Attraverso queste azioni Raloxifene fornisce una terapia non-estrogenica che mira i percorsi estrogeni-responsivi per proteggere l'osso senza stimolare il seno o il tessuto uterino.

Raloxifene è un modulatore selettivo del recettore estrogeno utilizzato principalmente per la prevenzione e il trattamento dell'osteoporosi nelle donne postmenopausa. Il suo ruolo terapeutico consiste nel ridurre la riassorbimento osseo e mantenere la densità minerale ossea riducendo così il rischio di frattura. Il farmaco esercita la sua attività farmacologica legandosi ai recettori estrogeni nel tessuto osseo e modulando il loro segnale in modo specifico del tessuto. Agendo come antagonista in osso postmenopausale Raloxifene blocca estrogeni stimolato formazione di osteoclast mentre risparmiando gli effetti di abbassamento dei lipidi di estrogeni in altri tessuti. Questo antagonismo selettivo porta a diminuire il fatturato osseo e la conservazione ossea netta che si basa sul suo beneficio clinico. Nel complesso Raloxifene funziona come un composto sintetico che imita estrogeni in alcuni tessuti, mentre antagonizzandolo in altri raggiungere una modulazione bilanciata delle vie di rimodellamento osseo.

Raloxifene può causare flash caldi in alcuni individui. Può portare a nausea o mal di stomaco lieve. Il gonfiore dei piedi o delle caviglie è un effetto collaterale riportato. Alcuni utenti sperimentano crampi muscolari nelle gambe. Il rischio di coagulo di sangue può aumentare con immobilità prolungata. Sono stati osservati cambiamenti di visione come la vista offuscata. L'aumento di peso o la perdita può verificarsi senza un modello chiaro.

Raloxifene può causare flash caldi che sono simili a sintomi della menopausa. È associato ad un rischio elevato di trombosi profonda della vena ed embolia polmonare. Alcuni utenti sperimentano dolori articolari o rigidità che possono influenzare la mobilità. Il farmaco può portare a nausea lieve o disagio gastrointestinale. È stato collegato a rari casi di formazione cataratta che possono influenzare la visione. L'uso a lungo termine può anche influenzare la densità ossea in un modo che richiede il monitoraggio.