Raloxifen je syntetický selektivní modulátor estrogenových receptorů používaný k léčbě osteoporózy u postmenopauzálních žen. Působí tak, že napodobuje estrogenovou aktivitu v kostní tkáni ke snížení kostní resorpce a zároveň blokuje účinky estrogenu v prsech a děloze. Lék se váže na estrogenové receptory a rekrutuje koaktivátory nebo korepresory v závislosti na tkáni, čímž mění transkripci genů zapojených do metabolismu kostí. Snížením rychlosti rozpadu kosti Raloxifen pomáhá udržovat hustotu kostního minerálu a snižuje riziko zlomenin obratlů. Účinný metabolit ovlivňuje homeostázu vápníku a podporuje tvorbu kostí zprostředkovanou osteoblasty, čímž přispívá k celkové pevnosti kostry. Prostřednictvím těchto akcí Raloxifen poskytuje non-estrogenní terapii, která se zaměřuje na estrogenové cesty k ochraně kostí bez stimulace prsní nebo děložní tkáně.

Raloxifen je selektivní modulátor estrogenových receptorů používaný primárně k prevenci a léčbě osteoporózy u postmenopauzálních žen. Jeho terapeutická role spočívá ve snížení resorpce kostí a udržení hustoty kostních minerálů, čímž se snižuje riziko zlomenin. Lék využívá svou farmakologickou aktivitu vazbou na estrogenové receptory v kostní tkáni a modulací jejich signalizace způsobem specifickým pro tkáň. Tím, že působí jako antagonista v postmenopauzální kosti Raloxifen blokuje estrogen stimulovaný osteoklast formace a zároveň snižuje účinky estrogenu na snížení lipidů v jiných tkáních. Tento selektivní antagonismus vede ke snížení kostního obratu a čisté konzervaci kostí, což je základem jeho klinického přínosu. Celkově Raloxifen funguje jako syntetická sloučenina, která napodobuje estrogen v některých tkáních, zatímco antagonizuje ji v jiných dosažení vyvážené modulace kostní remodelační dráhy.

Raloxifen může u některých jedinců způsobit návaly horka. To může vést k nevolnosti nebo mírné žaludeční diskomfort. Otok nohou nebo kotníků je hlášený nežádoucí účinek. Někteří uživatelé zažívají svalové křeče v nohách. Riziko krevní sraženiny se může zvýšit s prodlouženou nehybností. Byly pozorovány změny vidění, jako je rozmazaný zrak. Přibývání na váze nebo ztráta může nastat bez jasného vzoru.

Raloxifen může způsobit návaly horka podobné menopauzálním příznakům. Je spojena se zvýšeným rizikem hluboké žilní trombózy a plicní embolie. Někteří uživatelé zažívají bolesti kloubů nebo ztuhlost, která může ovlivnit mobilitu. Lék může vést k mírné nevolnost nebo zažívací potíže. Byla spojena se vzácnými případy tvorby šedého zákalu, které mohou ovlivnit zrak. Dlouhodobé užívání může také ovlivnit hustotu kostí způsobem, který vyžaduje monitorování.