Η Rλοξιφαίνη είναι ένας συνθετικός εκλεκτικός διαμορφωτής υποδοχέων οιστρογόνων που χρησιμοποιείται στη θεραπεία της οστεοπόρωσης σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες. Λειτουργεί μιμούμενος την οιστρογόνο δραστηριότητα στον οστικό ιστό για να μειώσει την οστική απορρόφηση ενώ εμποδίζει τις επιδράσεις των οιστρογόνων στο στήθος και τη μήτρα. Το φάρμακο δεσμεύεται στους υποδοχείς των οιστρογόνων και στρατολογεί συνδραστηριωτές ή συνκατασταλτές ανάλογα με τον ιστό τροποποιώντας έτσι τη μεταγραφή των γονιδίων που εμπλέκονται στο μεταβολισμό των οστών. Με τη μείωση του ρυθμού οστικής διάσπασης η Rλοξιφαίνη βοηθά στη διατήρηση της οστικής πυκνότητας και μειώνει τον κίνδυνο σπονδυλικών καταγμάτων. Ο ενεργός μεταβολίτης επηρεάζει την ομοιόσταση του ασβεστίου και προάγει τον οστεοβλάστη σχηματισμό των οστών συμβάλλοντας έτσι στη συνολική σκελετική αντοχή. Μέσα από αυτές τις ενέργειες η Rλοξιφαίνη παρέχει μια μη- εστρογονική θεραπεία που στοχεύει στις οδούς που ανταποκρίνονται στα οιστρογόνα για την προστασία των οστών χωρίς διέγερση του ιστού του μαστού ή της μήτρας.

Η Rλοξιφαίνη είναι ένας εκλεκτικός διαμορφωτής των οιστρογόνων που χρησιμοποιείται κυρίως για την πρόληψη και θεραπεία της οστεοπόρωσης σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες. Ο θεραπευτικός της ρόλος περιλαμβάνει τη μείωση της οστικής απορρόφησης και τη διατήρηση της οστικής πυκνότητας, μειώνοντας έτσι τον κίνδυνο κατάγματος. Το φάρμακο ασκεί τη φαρμακολογική του δράση συνδέοντας τους υποδοχείς των οιστρογόνων στον οστικό ιστό και διαμορφώνοντας το σήμα τους με συγκεκριμένο τρόπο. Ενεργώντας ως ανταγωνιστής στο μετεμμηνοπαυσιακό οστό Η Rλοξιφαίνη αποκλείει τον οστεοκλαστικό σχηματισμό των οιστρογόνων ενώ παράλληλα διατηρεί τις επιδράσεις της μείωσης των λιπιδίων των οιστρογόνων σε άλλους ιστούς. Αυτός ο επιλεκτικός ανταγωνισμός οδηγεί σε μείωση του κύκλου εργασιών των οστών και σε καθαρή διατήρηση των οστών, η οποία βασίζεται στο κλινικό της όφελος. Συνολικά η Rλοξιφαίνη λειτουργεί ως μια συνθετική ένωση που μιμείται τα οιστρογόνα σε μερικούς ιστούς ενώ την ανταγωνίζεται σε άλλους επιτυγχάνοντας μια ισορροπημένη διαφοροποίηση των οδών αναδιαμόρφωσης των οστών.

Η Rλοξιφαίνη μπορεί να προκαλέσει εξάψεις σε μερικά άτομα. Μπορεί να οδηγήσει σε ναυτία ή ήπια δυσφορία στο στομάχι. Οίδημα των ποδιών ή των αστραγάλων είναι μια αναφερόμενη παρενέργεια. Μερικοί χρήστες βιώνουν μυϊκές κράμπες στα πόδια. Ο κίνδυνος θρόμβου αίματος μπορεί να αυξηθεί με παρατεταμένη ακινησία. Έχουν παρατηρηθεί αλλαγές στην όραση όπως θαμπή όραση. Αύξηση ή απώλεια βάρους μπορεί να συμβεί χωρίς ένα σαφές μοτίβο.

Η Rλοξιφαίνη μπορεί να προκαλέσει εξάψεις που είναι παρόμοιες με τα συμπτώματα της εμμηνόπαυσης. Συνδέεται με αυξημένο κίνδυνο εν τω βάθει φλεβικής θρόμβωσης και πνευμονικής εμβολής. Μερικοί χρήστες βιώνουν πόνο στις αρθρώσεις ή δυσκαμψία που μπορεί να επηρεάσει την κινητικότητα. Το φάρμακο μπορεί να οδηγήσει σε ήπια ναυτία ή γαστρεντερική δυσφορία. Έχει συνδεθεί με σπάνιες περιπτώσεις σχηματισμού καταρράκτη που μπορεί να επηρεάσουν την όραση. Η μακροχρόνια χρήση μπορεί επίσης να επηρεάσει την οστική πυκνότητα με τρόπο που απαιτεί παρακολούθηση.