Alfakalsidoli on d3-vitamiinin synteettinen analogi, joka muuttuu kehossa aktiiviseksi kalsitriolin muodoksi. Sitä käytetään terapeuttisesti sekundaarisen hyperparatyreoosin hoitoon potilailla, joilla on krooninen munuaissairaus. Tarjoamalla d-vitamiinin vakaamman ja helposti imeytyvän muodon se tukee kalsium- ja fosfaattitasapainoa. Aktiivinen metaboliitti lisää kalsiumin ja fosforin imeytymistä suolistossa ja korjaa siten mineraalipuutteita. Maksassa ja munuaisissa Alfakalsidoli hydroksyloituu muodostaen kalsitriolia, biologisesti aktiivista isoformia. Kalsitrioli sitoutuu d-vitamiinireseptoriin kohdekudoksissa ja aloittaa kalsiumin kuljetukseen liittyvien geenien transkription. Tämä reseptorin aktivaatio lisää kalsiumia sitovien proteiinien ja fosfaattien kuljetuskanavien ilmentymistä. Farmakologinen kokonaisvaikutus on riittävien mineraalipitoisuuksien palauttaminen ilman suuria d-vitamiiniannoksia.

Alfakalsidoli on synteettinen d-vitamiinianalogi, jota käytetään kliinisesti kalsiumin säätelyyn. Se lisää kalsiumin ja fosforin imeytymistä suolistossa aktivoimalla d-vitamiinireseptoreja suolistossa. Kun se on metaboloitunut, se toimii kalsitriolina, joka sitoutuu ydinreseptoreihin geenin ilmentymän moduloimiseksi. Tämä lisää kalsiumia suolen limakalvolla kuljettavien proteiinien transkriptiota. Tästä johtuva seerumin kalsiumin nousu auttaa ylläpitämään luun mineralisaatiota ja tukee luuston terveyttä. Alfakalsidolia määrätään ensisijaisesti potilaille, joilla on sekundaarinen hyperparatyreoosi ja tiettyjä osteodystrofioita. Sen terapeuttinen vaikutus johtuu normaalin d-vitamiinin aktiivisuuden palautumisesta henkilöille, joilla on heikentynyt munuaistoiminnan D- vitamiini. Matkimalla aktiivista hormonia se säätää kalsium- ja fosfaattitasapainoa stimuloimatta suoraan lisäkilpirauhashormonin vapautumista.

Alfakalsidoli on yleensä hyvin siedetty, kun se otetaan lääkärin ohjeiden mukaisesti. Joillakin potilailla voi esiintyä lieviä ruoansulatuskanavan vaivoja, kuten pahoinvointia tai ummetusta. Päänsärkyä ja huimausta on raportoitu myös satunnaisesti. Ihoreaktioita, kuten ihottumaa tai kutinaa, voi esiintyä, mutta ne ovat yleensä ohimeneviä. Veren kalsiumpitoisuuden suureneminen voi aiheuttaa esimerkiksi väsymystä tai janon lisääntymistä. Harvinaisissa tapauksissa on havaittu lihasheikkoutta tai nivelkipua. Nämä vaikutukset ovat yleensä lieviä ja häviävät ilman toimenpiteitä. Kaiken kaikkiaan lääkkeen turvallisuusprofiili on edelleen suotuisa useimmissa kliinisissä olosuhteissa.

Alfakalsidoli voi joskus aiheuttaa lievää pahoinvointia tai vatsavaivoja. Päänsärkyä ja huimausta on raportoitu pienellä määrällä potilaita. Ihoreaktiot, kuten ihottuma tai kutina, voivat esiintyä ajoittain. Jotkut kokevat väsymystä tai heikkouden tunnetta. Veren kalsiumpitoisuuden suureneminen voi lisätä janoa ja tihentää virtsaamista. Harvinainen, ummetus tai ripuli voi esiintyä. Nämä vaikutukset ovat yleensä lieviä ja häviävät usein ilman lääketieteellistä toimenpidettä.