Alfakalcidol je syntetický analog vitaminu d3, který se přeměňuje na aktivní formu kalcitriolu v těle. Používá se terapeuticky k léčbě sekundární hyperparatyreózy u pacientů s chronickým onemocněním ledvin. Poskytováním stabilnější a snadno absorbovatelné formy vitaminu d podporuje homeostázu vápníku a fosfátu. Aktivní metabolit zvyšuje střevní absorpci vápníku a fosforu, čímž napravuje minerální nedostatky. Alfakalcidol v játrech a ledvinách podstupuje hydroxylaci, aby vytvořil kalcitriol, biologicky aktivní izoformu. Calcitriol se váže na receptor vitaminu d v cílových tkáních a zahajuje transkripci genů zapojených do přepravy vápníku. Tato aktivace receptoru vede ke zvýšení exprese proteinů vázajících kalcium a k přenosu fosfátů. Celkovým farmakologickým účinkem je obnovení odpovídající hladiny minerálních látek bez potřeby doplňování vitaminu d s vysokou dávkou.

Alfacalcidol je syntetický vitamin d analog používaný klinicky k podpoře regulace vápníku. Zvyšuje střevní absorpci vápníku a fosforu aktivací receptorů vitaminu d ve střevních buňkách. Jakmile metabolizuje, funguje jako kalcitriol, který se váže na jaderné receptory modulovat genovou expresi. To vede ke zvýšení transkripce bílkovin, které přenášejí vápník do střevní sliznice. Výsledný vzestup kalcia v séru pomáhá udržovat mineralizaci kostí a podporuje zdraví kostí. Alfakalcidol je předepisován především pacientům se sekundárním hyperparatyreoidismem a určitými osteodystrofiemi. Jeho terapeutický účinek vyplývá z obnovení normální aktivity vitaminu d u jedinců s poruchou renální konverze vitaminu d. Napodobením aktivního hormonu upravuje rovnováhu vápníku a fosfátů bez přímé stimulace uvolňování parathormonu.

Alfakalcidol je obecně dobře tolerován, pokud se užívá podle pokynů. U některých pacientů se může vyskytnout mírné gastrointestinální obtíže, jako je nauzea nebo zácpa. V ojedinělých případech byly také hlášeny bolesti hlavy a závratě. Kožní reakce jako vyrážka nebo svědění se mohou vyskytnout, ale obvykle jsou přechodné. Zvýšení hladiny vápníku v krvi může vést k příznakům, jako je únava nebo zvýšená žízeň. Ve vzácných případech byla pozorována svalová slabost nebo bolest kloubů. Tyto účinky jsou obvykle mírné a odezní bez zásahu. Celkově zůstává bezpečnostní profil léku ve většině klinických nastavení příznivý.

Alfacalcidol může příležitostně způsobit mírnou nevolnost nebo žaludeční nevolnost. Bolesti hlavy a závratě byly hlášeny u malého počtu pacientů. Příležitostně se mohou objevit kožní reakce, jako je vyrážka nebo svědění. Někteří lidé zažívají únavu nebo pocit slabosti. Zvýšené hladiny vápníku v krvi mohou vést ke zvýšené žízeň a časté močení. Vzácně se může objevit zácpa nebo průjem. Tyto účinky jsou obvykle mírné a často odezní bez lékařského zásahu.