Alfacalcidol è un analogo sintetico di vitamina d3 che viene convertito nella forma attiva di calcitriolo nel corpo. È usato terapeuticamente per gestire iperparatiroidismo secondario in pazienti con malattia renale cronica. Fornendo una forma più stabile e facilmente assorbibile di vitamina d, supporta calcio e fosfato omeostasi. Il metabolita attivo migliora l'assorbimento intestinale del calcio e del fosforo, correggendo così le carenze minerali. Nel fegato e nel rene, Alfacalcidol subisce l'idrossilazione per formare calcitriolo, l'isoforma biologicamente attiva. Il calcio si lega al recettore della vitamina d nei tessuti bersaglio, iniziando la trascrizione dei geni coinvolti nel trasporto di calcio. Questa attivazione del recettore porta ad una maggiore espressione di proteine leganti al calcio e canali di trasporto del fosfato. L'effetto farmacologico generale è il ripristino di adeguati livelli minerali senza la necessità di un'integrazione ad alta dose di vitamina d.

Alfacalcidol è una vitamina d analogica sintetica utilizzata clinicamente per sostenere la regolazione del calcio. Migliora l'assorbimento intestinale del calcio e del fosforo attivando i recettori della vitamina d nelle cellule intestinali. Una volta metabolizzato funziona come calcitriolo che si lega ai recettori nucleari per modulare l'espressione genica. Questo porta ad una maggiore trascrizione di proteine che trasportano il calcio attraverso la mucosa intestinale. L'aumento risultante del calcio siero aiuta a mantenere la mineralizzazione ossea e supporta la salute schelerica. Alfacalcidol è prescritto principalmente per i pazienti con iperparatiroidismo secondario e alcune osteodistrofie. Il suo effetto terapeutico deriva dal ripristino della normale attività di vitamina d in individui con alterata conversione renale di vitamina d. Mimiccando l'ormone attivo regola l'equilibrio di calcio e fosfato senza stimolare direttamente il rilascio dell'ormone paratiroide.

Alfacalcidol è generalmente ben tollerato quando assunto come prescritto. Alcuni pazienti possono sperimentare lieve disagio gastrointestinale come nausea o costipazione. Anche i mal di testa e i vertigini sono stati segnalati in casi occasionali. Le reazioni cutanee come rash o prurito possono verificarsi, ma di solito sono transitori. I livelli elevati di calcio nel sangue possono portare a sintomi come affaticamento o sete aumentata. In rari casi, la debolezza muscolare o il dolore articolare sono stati osservati. Questi effetti sono tipicamente miti e risolvono senza intervento. Nel complesso il profilo di sicurezza del farmaco rimane favorevole nella maggior parte delle impostazioni cliniche.

Alfacalcidol può occasionalmente causare nausea lieve o stomaco sconvolto. Testa e vertigini sono stati riportati in un piccolo numero di pazienti. Le reazioni cutanee come rash o prurito possono apparire occasionalmente. Alcune persone sperimentano stanchezza o sensazione di debolezza. I livelli elevati di calcio nel sangue possono portare ad una maggiore sete e una frequente minzione. Raramente, può verificarsi costipazione o diarrea. Questi effetti sono generalmente miti e spesso risolvono senza intervento medico.