Trimethoprim er en antibakteriell medisin som hemmer bakteriell folatsyntese. Det blokkerer enzymet dihydrofolat reduktase som er nødvendig for fremstilling av tetrahydrofolat. Ved å hindre tetrahydrofolatdannelse forstyrrer stoffet nukleotid og aminosyresyntese i bakterier. Denne hemmingen fører til bakteriell vekststans og til slutt død av utsatte organismer. I klinisk praksis er Trimethoprim ofte kombinert med sulfametoksazol for å forbedre antibakteriell aktivitet. Kombinasjonen produserer en synergistisk effekt som forbedrer behandling av ulike infeksjoner.

Trimethoprim er en oral antibakteriell medisin som tilhører klassen av dihydrofolatreduktasehemmere. Det er vanligvis foreskrevet for behandling av bakterielle infeksjoner i urinveiene og for visse typer reiserelaterte diaré sykdommer. Legemidlet virker ved å blokkere enzymet dihydrofolatreduktase i bakterieceller som er avgjørende for syntesen av tetrahydrofolat og dermed for nukleotidproduksjon. Ved å forstyrre folatmetabolismen stopper medisinen bakteriell vekst uten å ha en direkte baktericidal effekt. Denne hemming utnytter en metabolsk vei som i stor grad er fraværende i menneskelige celler, noe som tillater selektiv målretning av mikrober. Den resulterende bakteriostatiske virkning gjør det mulig for vertens immunsystem å fjerne infeksjonen mer effektivt. Klinisk brukes stoffet til å løse infeksjoner og for å hindre tilbakefall når det brukes som en del av kombinasjonsbehandling i visse innstillinger.

Trimethoprim kan forårsake kvalme og oppkast hos enkelte pasienter. Hodepine og svimmelhet er også rapportert ofte. Diarré eller løs avføring kan forekomme under behandling. Hudreaksjoner som utslett eller kløe kan utvikle seg. Lysfølsomhet overfor sollys kan observeres. Sjeldne pasienter opplever forhøyet kaliumnivå i blodet. De fleste bivirkninger er milde og løser når medisinen er stoppet.

Trimethoprim kan forårsake mild mage opprør og tap av appetitt. Det kan noen ganger føre til hudutslett eller kløe. Noen opplever svimmelhet eller hodepine. Sjeldent kan det forårsake endret smak eller tørr munn. Disse effektene er vanligvis midlertidige og ikke alvorlige. De fleste pasienter tåler medisinen uten alvorlige komplikasjoner.